, вплив на загоєння ран шкіри, вплив на виразки шлунка, антірадіаціонное дію, біооксіданти, інгібування НАДН2-оксидази, активація карбоксипептидази А [6].
Сілілірованіе широко використовується в синтезі різноманітних біологічно активних сполук. Так, застосування сілільних методів модифікації 3-лактамних антибіотиків дозволило створити ряд напівсинтетичних пеніцилінів та цефалоспоринів.
Дослідження по синтезу і вивченню біологічної активності кремнійорганічних сполук проводяться на кафедрі хімії БрДУ імені О. С. Пушкіна під керівництвом професора Н. П. Ерчак.
Показано, що водні розчини синтезованих сполук в певній концентрації надають стимулюючий ефект на такі морфобіологічні критерії росту і розвитку сільськогосподарської культури редису, як: енергія проростання, схожість насіння, загальний приріст довжини зародкових корінців проростає насіння.
кремній бактериостатический активність організм
2. Фармакологічні властивості І БУДОВА
2.1 Особливості будови та отримання кремнійорганічних препаратів
При створенні біологічно активних кремнійорганічних сполук більшість дослідників прагнули отримати кремнієві аналоги існуючих лікарських препаратів та інших органічних речовин, свідомо володіють певним яскраво вираженим дією на організм. В основі досліджень такого роду лежала ідея, яку можна назвати фармакохіміческім розвитком вельми популярної свого часу «гіпотези аналогії» Ф. Велера, А. Ладепбурга і Ш. Фрідсля. Відповідно до цієї гіпотези, заміна в якому-небудь органічному поєднанні одного або декількох атомів вуглецю кремнієм не веде до помітної зміни фізичних і хімічних властивостей. Хоча гіпотеза аналогії в даний час і відкинута, вона все ж залишається певною мірою справедливою в додатку до кремнийорганическим з'єднанням, що не містить пов'язаних з атомом кремнію функціональних заступників, у всякому разі легко гідролізуються. Як приклад справедливості гіпотези аналогії сполук вуглецю і кремнію в її фармакологічному аспекті можна навести кілька пар ізоструктурні речовин [4]: ??
I? (4-НОС6Н4) 2М (СН3) 2
II? С6Н5 (СН3) 2МСН (СН3) NH2-НСI
III? R (CH3) 2М (СН2) nOCONH2
IV? R (СН3) М [(СН2) nOCONH2] CH2OCONH2
V? (СН3) 3MCH2СН2ОСОСН3
VI? (СН3) 3М (СН2) nСОО (CH2) 2N (С2Н5) 2
VII? ХС6Н4 СН3
М
C6H5 OCH2CH2N (CH3) 2
М=С (а), Si (б)
Так, сполуки (Іа (М=С)) і (Iб (M=Si)) володіють однаковим алергічним дією. Кремнійорганічний аналог (IIб) відомого адренергіческіх лікарського препарату (IIа) схожий з ним як з біологічної активності, так і за токсичністю. Органічні (IIIa, IVa) і аналогічно побудовані кремнійорганічні (IIIб, IVб) карбамати мають токсичність одного порядок. Ацетати 2- (тріметілметіл) етанолу (Va) і 2- (триметилсиліл) етанолу (Vб) володіють однаковим холінергічну і спазмолітичну дію. Цитрати діетіламіноетілових ефірів кислот (VIa), в близькі по токсичності й холінолітичну дію. Бензгідріловие ефіри (VIIa (Х=Н, СН3)) та їх сила-аналоги (VIIб) також володіють однаковими токсичністю, антигістамінним і спазмолітичну дію.
Подібність біологічної дії ізоструктурні органічних і кремнійорганічних сполук представляє безперечний інтерес для конструюванні нових лікарських препаратів, пестицидів та інших типів біологічно активних речовин вже хоча б тому, що відповідні сполуки кремнію часто виявляються синтетично набагато більш доступними. Проте в ряді випадку сила-аналоги фізіологічно активних органічних речовин можуть відрізнятися від останніх за своєю дією на організм. Ця відмінність, у свою чергу, може бути з успіхом використано при створенні нових лікарських препаратів і пестицидів [4].
Так, наприклад, відомий транквілізатор мепробамат С3Н7 (СН3) М (СН2ОССМН2) 2 (М=С) і його сила-похідне (M=Si) надають аналогічний вплив на рухову активність тварин і інгібують дігідронікотінаміддінуклеотідоксідазу. Однак в іншому їх фізіологічна активність аж ніяк не однакова. Дія мепробамат в порівнянні з його сила-аналогом виявляється в чотири рази триваліше. Крім того, при оральному введенні останній, на відміну від мепробамат, не активний, незважаючи на те, що всмоктується і потім з сечею видаляється з організму. Це свідчить про те, що метаболічна доля обох аналогів в організмі різна. І дійсно, якщо мепробамат окислюється в організмі і виводиться з нього у вигляді оксіпроізводних VIIIa, то сила-аналог поряд з аналогічним процесом окислення в VIIIб перетворюється з відщепленням пропильной групи в дісілоксан IX:
