ОІ 2 , небажаний ОІ 1-ефект (тахікардія, аритмія). Вони являють (У зв'язку з кардиотоксичностью) лише історичний інтерес, іноді використовуються для купірування брадіаритмій.
Селективні ОІ 2 - адреноміметики поряд з полегшенням перебігу, які не погіршують прогноз захворювання. Перші препарати такого роду - сальбутамол, фенотерол. p> Сальбутамол (Вентолін, саламол) - високоселектівен і порівняно малотоксичний. Дозується інгаляція - 100 мкг (До 15-20% хворих не можуть скоординувати вдих з інгаляцій препарату), є форми для інгаляції порошку (400 мкг) і розчину (за допомогою небулайзера) - 5 мг. Останні - не частіше 4 разів на добу. Фенотерол (беротек) - найбільш поширений в Росії. Діє він довше (6-8 годин), але частково зберігає ОІ1-ефект і у літературі зустрічаються окремі дані про його аритмогенності. 1 дозований вдих - 100 і 200 мкг; мається 0,1% розчин для інгаляцій. Вводять 2-3 рази на день (сальбутамол - до 6 разів). p> У третини хворих, які отримують ці препарати, може виникнути тремор рук, рідше спостерігається тахікардія. Вважають, що перший вдих забезпечує до 50% ефекту, другий - до 80%, а наступні 1-2 вдиху відіграють меншу роль. Велика ефективність інгаляцій проявляється при використанні спеціального обладнання (Спінхаллери, спейсери), що забезпечують краще диспергирование і більш повне потрапляння препарату в бронхи.
Велике значення зараз надається тривало діючим ОІ 2 -адреномиметикам, одним з таких препаратів є сальметерол (серевент), хоча його ефект настає дещо пізніше, ніж у короткодіючих препаратів. Сальметерол, подібно сальбутамолу, високо селективен, причому хороший терапевтичний ефект спостерігається як при інгаляційному, так і при пероральному введенні - 50 мкг 2 рази на добу. Разом з тим, тривалий ізольоване застосування пролонгованих ОІ 2 -міметиків може вести до підвищення ризику важких нападів, тому їх слід застосовувати тільки у поєднанні з ІГКС. З'явився комбінований препарат серетід - комбінація флутиказону з сальметеролом. За деякими даними, він краще переноситься і кілька ефективніше діє, ніж кожен компонент окремо.
До найбільш потужним ОІ 2 -агонистам з швидку і тривалу дією і низькою токсичністю відносять формотерол (фораділ): доза інгаляції - 12 мкг, таблетки - 20 мкг. Ці препарати зазвичай використовують для профілактики нападів, особливо коли не дають ефект інгаляційні ДКО, у поєднанні з останніми для зниження токсичності та зменшення їх дозувань. Формотерол може і купірувати напад. Впливають не тільки на тонус гладкої мускулатури, але і знижують виділення медіаторів огрядними клітинами, активуючи рецептори, пов'язані з калієвими каналами. Мається препарат сімбікорт - поєднання формотеролу з будесонідом. Вважається, що ОІ-адреноміметики активують рецептори до ГКС, а останні, у свою чергу, підвищують число ОІ 2 -рецепторів.
Нещодавно з'явився фенспірид (ереспал) - бронхолитик з папавериноподібну дією.
У даний час прийняті В«консенсусніВ» схеми застосування протиастматичних коштів у вигляді змінюють один одного В«кроківВ». При прогресуванні БА (підвищенні потреби в ОІ-агоніста 2 і більше дня, зниженні ОФВ-1) робиться черговий крок, при полегшенні - крок назад до менш інтенсивної терапії. Ці кроки наступні (резюмуючи сказане раніше):
1. При интермиттирующей БА (короткі напади рідше 1 разу на тиждень, нічні - рідше 2 разів на місяць, відсутність симптомів поза загостренням, ОФВ1 - більше 80% від норми, його добові коливання менше 20%) - ОІ 2 -агоністи короткої дії В«на вимогуВ».
2. При персистуючої БА легкого ступеня (О’ 2 -миметики потрібні від 1 разу на тиждень до 1 разу на день, нічні симптоми виникають частіше 2 разів на місяць, рівень ОФВ 1 - більше 80% від норми, коливання його - 20-30%) - інгаляційні ГКС (беклометазон - 200-500 мкг на добу або його аналоги). При неефективності їх доза підвищується до 800 мкг. У дітей як альтернатива - інтал або недокромил (4-6 тижнів). Поєднання недокроміла з ГКС можливе, проте не загальноприйнято.
3. При персистуючої БА середнього ступеня тяжкості (щоденні симптоми, що призводять до порушення фізичної активності та сну, нічні напади частіше 1 разу на тиждень, ОФВ1 - 60-80% від належного, його коливання - більше 30%) - доза ІГКС до 1000 мкг, ОІ 2 -миметики тривалої дії в поєднанні з пролонгованим теофіліном, альтернатива - формотерол з будесонід, інгаляційні
М холінолітики (атровент, беродуал). В«На вимогуВ» - ОІ -Адреноміметики короткої дії не частіше 4 інгаляцій на день. p> 4. При тяжкої персистуючої БА (Постійні симптоми, часті денні та нічні загострення, ОФВ1 менше 60% від норми, його коливання - більше 30%) - далекої шиї підвищення доз інгаляційних ГКС до максімальновозможних (використовуючи небулайзер) з додаванням пролонгованих ОІ 2 -міметиків і теофіліну і/або проведення короткого ...
