є:
- рекуррентная депресія (великий депресивний епізод);
- біполярна депресія (У поєднанні з тімоізолептікамі);
- дистимия;
- обсесивно-компульсивний розлад.
За попередніми даними, відносними показаннями до терапії СИОЗС є:
- панічний розлад;
- булімія;
- соціальна фобія;
- алкоголізм і інші токсикоманії;
- хронічні больові синдроми;
- змішані тривожно-депресивні стани;
- соматоформні розлади [8] .
6.Методи одержання деяких серотонінотропних.
6.1 РЕЗЕРПІН.
В
11,17-диметокси-16-карбметоксі-18-(3 ', 4', З'-ТРІМЕТОК-СІБЕНЗОІЛ)-ОКСІ-ЕПІАЛЛОІОХІМБІН
В
Синоніми: Crystoserpin, Rannorin, Resercen, Residin, Serpasil, Serpen, Serpin та ін
Резерпін є головним алкалоїдом рослини раувольфії сем. Аросуnасеае, виростає в тропічних і субтропічних місцевостях. З різних видів раувольфии виділено понад 50 алкалоїдів, які належать до груп похідних іохімбана (I), 6-іохімбана (II), індоліна (III) і изохинолина; всього в рослині міститься до 2% алкалоїдів, з них на частку резерпіну і ресцінаміна (IV) припадає 0,04-0,18%:
В
Пятіцікліческое ядро ​​відомо під назвою епіаллоіохімбана. У молекулі резерпіну атоми С3, С15, С16, С17, С18 і С20 є асиметричними.
Резерпін виділяють з коренів рослини витяганням ефіром в присутності аміаку; після видалення більшої частини розчинника (ефіру) залишок витягують водним розчином винної кислоти, промивають петролейним ефіром, подщелачивают розчином аміаку, виділилися алкалоїди розчиняють у хлороформі і пропускають через хроматографическую колонку, заповнену окисом алюмінію. Вимивання колонки виробляють хлороформом, дихлоретаном або іншими органічними розчинниками.
Д. Г. Колесников із співробітниками встановив доцільність витягання алкалоїдів раувольфії 10%-ної оцтової кислотою. Синтез резер-Піна здійснений в 1956 р. Вудвардом із співробітниками за схемою:
В
6-метоксітріптамін (V) конденсують з 5-метокси-4-ацетокси-6-метиловим ефіром-2-альдегидоциклогександикарбоновой кислоти 1,6 (VI) і утворений азолактам (VII) піддають циклізації. При взаємодії (VIII) з хлорокисью фосфору відбувається утворення хлориду метілацетіл-резерпата (IX) і при наступному відновленні - освіта метил-о-ацетілізорезерпата (X). Після перетворення лактону ізорезерповой кислоти (XI) у лактон резерповой кислоти (XII) останній переводять за допомогою тріметоксібензоілхлоріда (XIII) в суміш d, l-резерпіну (XIV).
Інші шляхи синтезу детально викладені Л. Я. Яхонтовим в журналі В«Успіхи хіміїВ» за 1957
Резерпін - білий або жовтуватий кристалічний порошок, т. пл. 261-265 В° (з разл.), [A] D від -113 до -122 В° (З = 1; хлороформ), легко розчиняється в хлороформі, мало розчинний у воді, спирті і ефірі. при 295 ммк. Розчин в концентрації 0,4-2 мг на 100 мл хлороформу
Для отрим...
