ікаціяДолжна відповідати вимогам НД [20] Втрати в масі при висушуванні,% Не більше 5 Кількісний вміст,% 99,0 - 100,5 Магнію стеаратИдентификацияДолжна відповідати вимогам НД [20] Втрати в масі при висушуванні,% Не більше 7 Кількісний вміст,% Не менше 90
Освіта комплексу включення субстанції надземної частини Limonium gmelinii с? - циклодекстрином було вивчено за показниками абсорбції води чистої субстанції і утвореного комплексу включення в межах 210-400 нм, при утворенні комплексу властивість гігроскопічності субстанції значно знижується (додаток Ж ), що сприяє кращому таблетування. Вологість КВ склала 4,5%, що є високим показником для процесу таблетування, при висушуванні вологість знизилася до 0,54%, що прийнятно для таблетування прямим пресуванням.
Рецептура підбиралася з сумісності допоміжних речовин з отриманим комплексом включення субстанції надземної частини Limonium gmelinii с? - циклодекстрином.
Для перерахунку складу на серію була використана наступна формула:
Маса=(дозіровкаЧмасса замісу) / маса таблетки, (2)
Для обліку вологи перераховували за формулою:
Маса=(маса сухого компонентаЧ100) / (100-вміст вологи), (3)
Далі представлений склад на партію «МКР - 1» (Таблиця 12).
Таблиця 12. Склад таблеток на партію «МКР - 1», надземна частина кермека Гмелина, 100мг
КомпонентиНДСостав на одиницю лікарської форми, мгСостав на серію 200 г у перерахунку на 100% суху веществоСостав на серію, 200 г (з урахуванням вологи і к / с **) Суха субстанція над.часті кермеком Гмелина ( вологість 1%) ГФ РК * 100,000100,000101,000 Бета-циклодекстрин (бетадексу) (вологість 14,3%) ЕФ * 50,00050,00058,34 Целюлоза мікрокрісталліческаяЕФ * 10,00010,00010,000 кроскармелоза натріяЕФ * 14,00014, 00014,000 ГлюкозаЕФ * 20,00020,00020,000 Аспартам ГФРК I т.22, 0002,0002,000 Магнію стеаратГФРК I т.2, ЕФ * 2,0002,0002,000 Кремнію діокід колоїднийбезводний (аеросил) ГФРК I т.2, ЄФ * 2,0002,0002,000 Маса таблетки, мг200, 000 *-діюче видання
** - кількісний вміст
У процесі таблетування спостерігалося налипання таблетіруемой маси на пуансони і матрицю таблетпрес, що ускладнювало процес таблетування. Показники якості одержуваних таблеток відповідали стандарту, але через налипання цей склад таблетки не підходить для промислового виробництва таблеток, у зв'язку з цим були внесені зміни в рецептуру, а саме: було збільшено вміст наповнювача (МКЦ збільшено вдвічі, і доданий старлак 30 г) , також збільшено вміст дезінтегранта (кроскармелоза натрію) на одну чверть, тобто 6 м., а інші компоненти залишилися незміненими. Склад на партію «МКР - 2» представлено в таблиці 13.
При таблетуванні партії «МКР - 2» налипання повторилося, але в меншому ступені. З даної причини було вирішено провести вологе грануляцію комплексу включення субстанції надземної частини Limonium gmelinii с? - Циклодекстрином 10% розчином полівінілповідона в абсолютному ізопропиловому спирті для отримання азеотропа (спирт-вода), який випаровувався прівисушіваніі. Сушка проводилася при температурі 40-45 0 С в сушильній шафі з обдувом. Після чого була проведена грануляція через сито 1,25 мм, далі були додані допоміжні речовини, просіяні через с...
