никами наркотичних речовин. Незважаючи на створення за цей період багатьох сотень похідних барбітурової кислоти, не виявлено їх істотних переваг перед старими, класичними представниками цього ряду - тіопентал-натрієм і гексеналом, які продовжують широко застосовуватися як у вітчизняній, так і в зарубіжній анестезіології.
Фізико-хімічні властивості і фармакокінетика. Гексенал (натрію евіпан) являє собою натрієву сіль барбітурової кислоти, а тіопентал-натрій (пентотал) - натрієву сіль тіобарбітурової кислоти. Обидва препарати легко утворюють нестійкі водні розчини з різко лужної реакцією (рН більше 10,0), які повинні бути використані в протягом 1 год з моменту приготування. Доцільно повільне введення слабко концентрованих (1-2%) розчинів обох препаратів для отримання менш вираженого наркотичної дії, без порушення життєво важливих функцій. Початкова доза барбітуратів коливається від 3 до 10 мг/кг залежно від фізичного стану, віку хворого і характеру преднаркозной підготовки. Тривалість наркотичного сну не перевищує 20 хв. У зв'язку з невеликою широтою терапевтичної дії і значною кумулятивної здатністю барбітуратів разова доза їх не повинна перевищувати 1 м.
У розвитку ефекту барбітуратів, особливо тіопентал-натрію, велике значення має фактор зв'язування їх з білками плазми, так як тільки вільна (незв'язана) частину препарату чинить активний дію, включаючись у розподіл між рідкими середовищами організму, в тому числі мозку. Стан білкового обміну, зокрема рівень білка в крові, може безпосередньо впливати на глибину і тривалість барбітурової загальної анестезії, що збільшуються в умовах гіпопротеїнемії. Зв'язок барбітуратів з білками зменшується і, отже, дія їх посилюється в умовах ацидозу і послаблюється при алкалозі (гіпервентиляція). Наступною фазою розподілу барбітуратів в організмі є накопичення їх у жирових депо, що відбувається протягом кількох годин з моменту введення одноразової дози. З жирових депо вони поступово надходять в кров, а потім у печінку для інактивації. Таким чином, процеси розподілу і дезактивації барбітуратів в організмі тривають багато годин після закінчення загальної анестезії. Небезпека кумуляції при введенні повторних доз зберігається більше доби навіть при повноцінної функції печінки. Розщеплення барбітуратів в печінкових мікросомах йде з гальмуванням В«печінкового диханняВ». Цей процес порушується при зниженні інтенсивності вуглеводного обміну в печінці. Поліпшенню його сприяє преднаркозное введення розчинів глюкози. Продукти розщеплення барбітуратів виводяться нирками.
Загальна анестезія пропанідідом
Пропанідід (Епонтол фірми В«BaierВ», ФРН; сомбревін фірми В«Гедеон РіхтерВ», ВНР) небарбітурового анесстетік ультракороткої дії. Застосовується в анестезіології з 1964 р.
Фізико-хімічні властивості і фармакокінетики a . Пропанідід являє собою пропіловий ефір фенолуксусной кислоти. Випуска...
