ється в ампулах по 10 мл і являє собою в'язкий маслянистий розчин жовтувато-білого кольору, приготований з використанням спеціального розчинника кремофора, так як у воді субстанція препарату нерастворима. У ампулі міститься 500 мг препарату. Пропанідід займає особливе місце серед наркотичних агентів завдяки своєму ультракоротких ефекту (3-6 хв). У печінці і крові швидко відбувається його ферментативне розщеплення до наркотично неактивних метаболітів. Через 25 хв з моменту введення препарат перестає визначатися в крові. Як і барбітурати, пропанідід частково зв'язується білками плазми, наркотичне ж дію надає вільна частина препарату, тому необхідна наркотична доза його знижується при гіпопротеїнемії. Продукти ферментативного розщеплення пропанідід виділяються з сечею протягом 2 ч.
Стероїдна загальна анестезія
Першим препаратом стероїдного ряду, що знайшли застосування в анестезіології, був гідроксідіон (віадріл, пресурен, предіон), близький за хімічною структурою до гормонам кори надниркових залоз, але позбавлений гормональної активності. Після синтезу в 1955 р. віадріл широко застосовувався в США, а потім в Європі і в нашій країні протягом близько 20 років. Будучи препаратом метаболічного ряду, він відрізняється мінімальною токсичністю і великою терапевтичною широтою дії завдяки подібності з природними метаболітами людського організму. Це обумовлює особливі переваги застосування його у хворих з порушенням функції паренхіматозних органів, при анестезії в пологах і при тривалій терапії деяких патологічних станів (правець, алкогольний психоз). Однак важливим недоліком є ​​місцеве подразнюючу дію препарату на тканини, що нерідко призводить до розвитку флебітів. Це послужило причиною поступового обмеження клінічного використання віадріл. В даний час цей вид загальної анестезії представляє в основному історичний інтерес, незважаючи на те що в нашій країні віадріл відтворений в 1961 р. в лабораторіях ВНІХФІ під назвою В«предіонВ». Медичної промисловістю він не проводиться. p> Альтезін (Альфатезін, СТ-1341) - новий представник наркотичних агентів стероїдного ряду, синтезований у Великобританії в початку 70-х років.
Фізико-хімічні властивості і фармакокінетика. Альтезін являє собою суміш двох прегнандіонових дериватів: стероїду I - альфаксолона і стероїду II - альфадолона, розчинених у кремофор - 20% розчині поліоксіетильована касторової олії у воді. Стандартний розчин містить 9 мг стероїду I і 3 мг стероїду II; рН його близький до нейтрального. Враховуючи неоднорідний склад препарату, його прийнято дозувати не в міліграмах, а в мілілітрах на 1 кг маси тіла. Препарат не має гормональної активністю. На відміну від віадріл дратівної впливу на ендотелій судин, навіть артеріальних, не надає.
За даними фірми В«GlaxoВ» (Великобританія), альтезін надає широке терапевтичне дію. Його терапевтичний індекс у 4,5 рази вище, ніж тіопентал-натрію. Він видаляється з кровотоку ...
