міцнення організму).
Ноотропні препарати можуть посилювати ефекти ГАМК, синтез дофаміну, підвищувати рівень норадреналіну в мозку. Під впливом пірацетаму та меклофеноксат збільшуються вміст ацетилхоліну на рівні синапсів і щільність холінергічних рецепторів. Деякі препарати здатні підвищувати вміст у мозку серотоніну.
За ступенем вираженості впливу на ЦНС ноотропи можна розташувати в наступний ряд: Фенибут - аминалон - Пантогам - пікаміпон - піріцетім - пиритинол - меклофеноксат
. Історія
У 1963 році бельгійськими фармакологами С. Giurgea і V. Skondia був синтезований перший препарат цієї групи - пірацетам, нині відомий в основному під комерційною назвою «ноотропіл». Подібно психостимуляторів, він підвищував (in vivo) розумову працездатність, але не надавав властивих психостимуляторів побічних ефектів. Препарат знайшов широке застосування для лікування різних порушень функцій центральної нервової системи, у тому числі захворювань, пов'язаних з атеросклеротичними ураженнями судин мозку, особливо у людей похилого та старечого віку, при захворюваннях нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій, при астенічних станах, розумової відсталості у дітей та інших нервових і психічних розладах. У пошуках нових ноотропних препаратів був створений ряд «модифікованих» аналогів пірацетаму (етірацетам, оксірацетам, анірацетам).
У 1972 році К. Giurgea був запропонований термін ноотропи (від грец. noos-мислення, розум, tropos-прагнення) для позначення групи препаратів, що поліпшують інтелектуальну пам'ять, увагу, навчання і мають характерну стимулюючий вплив на викликаний транскаллозальний потенціал, що володіють додатково протигіпоксичну активністю і не надають на відміну від психостимуляторів негативного впливу на організм. Відкриття цих речовин було в значній мірі випадковим. Здійснюючи пошуки нових гіпноседативними коштів наприкінці 60-х років у лабораторіях фірми «ІСВ» було синтезовано кілька з'єднань циклічної ГАМК і серед них з'єднання ІСВ - 6215 2-оксо - 1-піролідон-ацетамид (пірацетам). Синтезовані речовини володіли в експерименті слабкою гіпоседатівной активністю і не чинили звичайних ефектів психотропних препаратів. Однак, в клініці було відзначено, що пірацетам покращує у хворих процеси навчання і пам'ять, і одночасно з цим показано, що пірацетам вибірково покращує транскаллозальние викликані потенціали, що і послужило першою ланкою ноотропной концепції (Giurgea, Moyersoons, 1972). Таким чином, ноотропи, як і багато інші психотропні препарати, були відкриті в клініці і в електрофізіологічних дослідженнях.
Нині синтезовано більше 10 оригінальних ноотропних препаратів пірролідінових ряду, що знаходяться у фазі III клінічних випробувань або вже зареєстрованих в ряді країн; серед них оксірацетам, анірацетам, етірацетам, прамірацетам, дупрацетам, ролзірацетам, цебрацетам, нефірацетам, ізацетам, детірацетам. Група натрапив визначилася на початку 80-х рр.., Коли після успішного впровадження в лікувальну практику першого препарату цього класу пірацетаму стали з'являтися інші ноотропні препарати Пірролідоновие ряду. У процесі пошуку цих ноотропних препаратів було синтезовано більше 1600 сполук, з яких більше 600 вивчено докладно. В даний час група Пірролідоновие ноотропних ...
