- левоноргестрел. У групу цього препарату входять дезогестрел, гестоден, дієногест, норгестімат.
В
В В
Один з перших препаратів, представлений в якості орального контрацептиву був Enovid , що містить естроген - местранол і гестаген - норетінодрел. Надалі у зв'язку з побічними ефектами (ризик тромбозів збільшувався в 2,5-3 рази) цей препарат і його аналоги були замінені препаратами, що містять естрогени в зменшених кількостях.
В
Самим сильнодіючим 19-норстероидов серед похідних 2 покоління є левоноргестрел . У нього найбільш тривалий період напіврозпаду, так як на нього не впливає обмін речовин в печінки; володіє достатньою андрогенної активністю.
Пероральні 19-норстероидов 3 покоління не володіють андрогенної активністю:
Гестоден (входить до складу Ліндинет 20) - найбільш ефективний гестаген за здатністю пригнічувати овуляцію і впливу на ендометрій. Інгібує ріст ракових клітин молочної залози і надає антимінералокортикоїдний дію (для лікування ПМС). Невеликі дози роблять необхідний ефект (75мг). Подвійний зв'язок в положенні С15 збільшує його зв'язує здатність з рецепторами прогестерону в порівнянні з такою з рецепторами тестостерону. Володіє меншим (чим левоноргестрел) антиестрогенну дією.
Дезогестрел - найбільш високоселективний (після норгестімат) гестаген, що не перешкоджає позитивним біологічним ефектам естрогену. Менша андрогенна активність в порівнянні з левоноргестрелу. Володіє низьким спорідненістю до глобулінів, що зв'язує статеві стероїди (використовується при гіперандрогенних станах - акне, сіборея, алопеція).
Норгестімат - прогормон, в організмі перетворюється в активні речовини - левоноргестрел і левоноргестрел-3-оксим, які викликають контрацептивний ефект. br/>
Монофазні ПК містять постійну дозу естрогенного і гестагенного компонентів. Найбільш прийнятні для дівчат і молодих жінок
Одним із способів знизити дозу стероїдів, що входять до КПК і більш повно зімітувати менструальний цикл стало створення багатофазних препаратів. p> Двофазні. Містять постійну дозу естрогенного компонента і мінливу, залежно від фази циклу, прогестагенного. В даний час застосовуються, як правило, з лікувальною метою, а так само рекомендуються жінкам з підвищеною чутливістю до прогестагенного. Однак, через високу частоти розвитку такого побічного ефекту, як кровотеча, ці препарати незабаром поступилися місцем трифазним.
Трифазні комбінації . Співвідношення естрогенів і прогестагенів підібрано таким чином, що їх склад імітує секрецію цих гормонів у нормальному менструальному циклі. Хоча вони і є більш прийнятними і безпечними, проте, вони і менш надійні в порівнянні з монофазним. Крім того, через пов'язаної з пониженням дози стероїдів недостатньою блокади секреції гонадотропінів, можливі кістозні зміни я...
