оділ з мозку в інші тканини і коротшає анестезія. Розуміння описаних особливостей фармакокінетики тіопентал-натрію дозволяє підсилити або змінити його дію на тлі супутніх захворювань (наприклад, потреба у меншій дозі для досягнення того ж ефекту на тлі гіпопротеїнемії, при порушеннях функції печінки, в хворих похилого віку і т.д.).
Фармакокінетика гексенала визначається практично тими ж факторами, що і тіопентал-натрію, і відрізняється лише в невеликій мірі. Так, період напіввиведення гексенала становить 4,5-5,5 год, кліренс - 3,3 - 3,6 мл/(кг х хв), обсяг сталого розподілу - 1 - 1,25 л/кг. Супутні захворювання надають на фармакодинаміку гексенала той же вплив, що і на фармакодинаміку тіопентал-натрію.
Пропанідід.
Цей препарат - відомий приклад анестетика з коротким дією, широко використовуваного для проведення невеликих операцій (наприклад, малих гінекологічних втручань). Вихід зі стану анестезії після одноразового застосування або інфузії препарату обумовлений перетворенням його під дією псевдохолінестерази плазми в метаболіти, які не володіють наркотичною активністю. Однак деякі дані дозволяють вважати, що частина препарату все ж може піддаватися метаболічним перетворенням іншим шляхом або виділятися в незміненому вигляді. Розподіл препарату відіграє незначну роль у припиненні його дії. Швидкість метаболізму пропанідід прямо пропорційна його концентрації, тобто підпорядковується реакції першого порядку.
Кетамін .
Популярність цього анестетика висунула його на одне з перших місць по частоті використання як при короткочасної, так і при тривалій загальній анестезії. Препарат відрізняється високу розчинність в жирах, що перевищує цей показник тіопентал-натрію в 5 - 10 разів, що забезпечує його швидке проникнення в ЦНС. Цьому сприяє і викликається кетаміном стимуляція кровообігу. Видалення препарату з ЦНС також відбувається швидко. Основною причиною припинення центральної дії кетаміну є швидке перерозподіл препарату з мозку в інші тканини.
Біотрансформація кетаміну здійснюється шляхом диметилування печінковими мікросомальними ферментами з утворенням норкетаміна. Потім настають гідроксилювання ароматичного ціклогексіламінового кільця в двох різних позиціях і "пару", екскреція або дегідратірованіе до дегідроноркетаміна. Відомі й інші шляхи метаболічних перетворень. Діазепам блокує деякі етапи метаболізму кетаміну, що може дещо подовжити його дію.
Після внутрішньовенної ін'єкції анестетик швидко розподіляється по тканинах і концентрація його в плазмі різко падає ( Т 1/2 становить 10-15 хв). Альфа-фаза завершується приблизно через 30 хв. Надалі концентрація падає повільно, про що свідчить тривала бета-фаза ( Т 1/2 = 150-170 хв), яка залежить головним чином від метаболізму кетаміну. Препарат тільки в невеликій кількості (близько 2% введеної дози) виділяється в незміненому вигляді з сечею; решту виведених речовин...
