складають метаболіти кетаміну. Після тривалої крапельної внутрішньовенної інфузії дія препарату припиняється також досить швидко.
Бензодіазепіни знаходять широке застосування в анестезіології. Різноманітність препаратів (їх число наближається до двадцяти) дає можливість анестезіологу вибрати препарат в Залежно від специфічних вимог і умов. Бензодіазепіни мають незначні відмінності в хімічній структурі, які, однак, обумовлюють істотну різницю фізико-хімічних властивостей, фармакологічної дії і фармакокінетичної поведінки.
У фармакокінетиці бензодіазепінів велику роль відіграють метаболічні перетворення препаратів. Біотрансформація цих сполук відбувається в печінці, і від її швидкості залежить загальний кліренс більшості бензодіазепінів. У ряді випадків обмінні перетворення препаратів, що не володіють фармакологічною активністю, призводять до утворення фармакологічно діючих метаболітів. Результатом біотрансформації активних бензодіазепінів може бути виникнення активних метаболітів, ефект яких важливий для сумарного фармакологічної дії. У біотрансформації бензодіазепінів беруть участь два основні шляхи метаболізму - окислювально-відновні реакції та реакції сполучення (кон'югації).
Відповідно до прийнятої в Нині класифікацією похідні бензодіазепіну поділяються на три групи залежно від періоду напіввиведення. До сполук, що характеризується тривалою елімінацією ( Т 1/2 бета більше 24 год), відносяться хлозепід (хлордиазепоксид, еленіум), діазепам (седуксен, реланіум, сибазон), мезапам (рудотель), нітразепам (еуноктін, родедорм). У групу препаратів зі середньою тривалістю елімінації ( Т 1/2 бета = 5 - 24 год) входять Нозепам (оксазепам, тазепам) та проходив в клінічну апробацію флунитразепам. Нарешті, представником препаратів з коротким періодом напіввиведення (Г 1/2 бета менше 5 год) є завоював популярність в західних країнах мідазолам.
Наркотичні анальгетики займають важливе місце в арсеналі засобів, що використовуються в анестезіології, що, природно, підвищує інтерес до фармакокінетики цих препаратів. Вивчення їх дії ускладнюється низкою обставин (різноманіття шляхів введення, недосконалість методів визначення концентрації анальгетиків та ін), що дозволяє представити картину лише орієнтовно. Ми зосередимо основну увагу на внутрішньовенному шляху введення як найбільш доцільному при використанні цих коштів з метою анестезії.
Для ілюстрації кінетики анальгетиків вибраys найбільш популярні препарати - морфін і фентаніл.
Певні відмінності в фармакокінетиці препаратів пояснюються їх жиророзчинні. Володіє високу розчинність в ліпідах фентаніл швидко проникає через мембрани в ЦНС і настільки ж швидко її покидає, що проявляється властивим цьому анальгетика короткочасним ефектом. Морфін, будучи менш ліпофільним, проникає в ЦНС повільніше, хоча деякі центральні прояви дії препарату (наприклад, пригнічення дихання) стають поміт...
