lign="justify"> Відомі також фторхінолони, в основі яких лежить структура, утворена трьома конденсованими циклами (офлоксацин, левофлоксацин та ін) [1, 4].
Фармакокінетика
Всі хінолони добре всмоктуються в ШКТ. Їжа може уповільнювати всмоктування хінолонів, але не робить істотного впливу на біодоступність. Максимальні концентрації в крові досягаються в середньому через 1-3 години після прийому всередину. Препарати проходять плацентарний бар'єр, і в невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Виводяться з організму переважно нирками і створюють високі концентрації в сечі. Частково виводяться з жовчю. p align="justify"> Хінолони I покоління не створюють терапевтичних концентрацій у крові, органах і тканинах. Налідиксова і оксолінова кислоти піддаються інтенсивній біотрансформації і виводяться переважно у вигляді активних і неактивних метаболітів. Піпемідова кислота мало метаболізується і виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення налідиксової кислоти становить 1-2,5 год, піпемідовою кислоти - 3-4 год, оксолінової кислоти - 6-7 ч. Максимальні концентрації в сечі створюються в середньому через 3-4 ч.
При порушенні функції нирок виведення хінолонів значно сповільнюється.
Фторхінолони мають великий об'єм розподілу, створюють високі концентрації в органах і тканинах, проникають всередину клітин. Виняток становить норфлоксацин, найбільш високі рівні якого відзначаються в кишечнику і передміхуровій залозі. Найбільших тканинних концентрацій досягають офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин та пефлоксацин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи терапевтичних концентрацій. p align="justify"> Ступінь метаболізму залежить від фізико-хімічних властивостей препарату: найбільш активно біотрансформується пефлоксацин, найменш активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. З калом виводиться від 3-4% до 15-28% прийнятої дози. p align="justify"> Період напіввиведення у фторхінолонів коливається від 3-4 год (норфлоксацин) до 12-14 год (пефлоксацин, моксифлоксацин) і навіть до 18-20 год (спарфлоксацин).
При порушенні функції нирок найбільш значно подовжується період напіввиведення офлоксацину, левофлоксацину та ломефлоксацина. При тяжкій нирковій недостатності необхідна корекція доз всіх фторхінолонів. При тяжких порушеннях функції печінки може знадобитися корекція дози пефлоксацину. p align="justify"> При гемодіалізі фторхінолони віддаляються в невеликих кількостях (офлоксацин - 10-30%, решта препарати - менше 10%) [2, 5, 10].
7. Класифікація фторхінолонів
Існує кілька класифікацій фторхінолонів:
Залежно від числа атомів фтору, присутніх у молекулі фторхинолона, розрізняють моно-, ді-і тріфторхінолони...
