палички) не поступаються препаратів I покоління. Що ж до грампозитивної флори, в тому числі пневмококів, хламідій, мікоплазм, мікобактерій, то дія препаратів II і III поколінь фторхінолонів істотно перевершує дію їх попередників. Левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин і сітафлоксацін відрізняються підвищеною спорідненістю до топоізомерази грампозитивних бактерій і, як наслідок, більшою антибактеріальну активність, тому їх виділяють в групу В«респіраторних фторхінолонівВ». Препарати III покоління ефективні відносно неспороутворюючих анаеробів, у тому числі стійких до дії фторхінолонів I покоління. За активністю по відношенню до грамнегативних аеробних мікроорганізмів вони поступаються ципрофлоксацину. Всі фторхінолони стійкі до дії ? - лактамаз грамнегативних і грампозитивних бактерій, але на метицилінрезистентні стафілококи діють тільки тровафлоксацін і моксифлоксацин. Стійкі до дії фторхінолонів гриби, віруси, трепонеми і більшість найпростіших. Є відомості, що фторхінолони мають імуномодулюючу ефектом, підвищують фагоцитарну активність нейтрофілів [4, 5, 10].
Хімічний будова фторхінолонів
Фторхінолони є найважливішими представниками лікарських речовин групи хінолонів. Хінолонами називають лікарські речовини, в молекулах яких міститься фрагмент 1,4-дигідро-4-оксопірідіна. <В
Хімічна будова більшості фторхінолонів можна описати наступною формулою
В
У молекулі кожного з'єднання класу хінолонів мається шестичленна цикл з СООН-групою в положенні 3 і кетогруппу (С = О) у положенні 4 - фрагмент піридону. На підставі цієї хімічної особливості молекули іноді ці сполуки називають В«4-хінолониВ». Аналогічні хінолонів хімічні сполуки, які не мають у молекулі фрагмента піридону і кето-групи в положенні 4, що не інгібують ДНК-гіразу. Виразність інгібування ДНК-гірази, широта антимікробної спектру, фармакокінетичні властивості окремих препаратів залежать від обший структури молекули і характеру радикалів в якому положенні циклу. p align="justify"> Як було зазначено вище, основним хімічним відмінністю фторхінолонів від хінолонів є наявність атома фтору в положенні 6 молекули. Показано, що введення іншого заступника замість фтору (іншого галоида, алкільного радикала та ін) знижує вираженість антимікробної дії. Спроби введення додаткових атомів фтору (ди-і тріфторхінолони) не привели до принципових змін в активності сполук, але дозволили модифікувати ряд властивостей (підвищення активності відносно деяких груп мікроорганізмів, зміна фармакокінетичних властивостей). p align="justify"> Незважаючи на схожість хімічної будови нефторованих і фторованих хінолонів, вони істотно відрізняються за своїми властивостями. Ці відмінності у властивостях дають підставу розглядати фторхінолони в якості самостійної групи препаратів в рамках класу хінолонів. p a...
