ільшість хворих проживали в найбідніших країнах, у великих фармацевтичних компаній не було ніяких фінансових стимулів до розробки нових препаратів. До цих пір вважається, що вартість вишукувань (від $ 115 млн до $ 240 млн на один засіб) і витрачений час (до десяти років) непорівнянні з потребами в таких продуктах. p align="justify"> І все ж у цьому напрямку дещо робиться. Урядові програми і приватні пожертвування, наприклад від фонду Білла і Мелінди Гейтс, дозволили почати пошуки протитуберкульозних антибіотиків, ефективних відносно резистентних штамів, і скоротити час лікування хворих, інфікованих звичайними штамами. p align="justify"> Традиційним методом проб і помилок знайдено кілька речовин - кандидатів на роль протитуберкульозних агентів.
Таблиця 2.Перспектівние препарати
ПрепаратМеханізм действіяФаза клінічес-ких испытанийПреимуществаКласс фторхінолони 1.Гатіфлоксацін 2.Моксіфлоксацін Пригнічують реплікацію і транскрипцію ДНК Фаза III (масштабні випробування на ефективність) Скорочення періоду терапії до 4-х місяців Клас Нітроімідазол 1.РА-824 Пригнічує синтез клітинної стінки і клітинне диханіеФаза II (на ефективність) Ефективність при полімедікаментоз-ної резистентності, заміна двом сучасним агентамКласс Діарілхінолони 1.ТМС-207 Пригнічує синтез АТФФаза IIПріем 1 раз на тиждень, ефективність при ПМР, низький потенціал медикаментозних взаімодействійКласс діаміни 1. SQ-109 Пригнічує синтез клітинної стенкіФаза I (на безпеку) Скорочення тривалості терапії на 25%
В результаті кілька обнадійливих речовин вже проходять клінічні випробування. Серед них - агент SQ109, який пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Нещодавно завершилося його тестування на безпеку (фаза I). Ще один кандидат на роль протитуберкульозного засоби - речовина РА-824. Воно ефективно у відношенні як активно діляться бактерій, так і бактерій в латентній фазі, що дає надію на зменшення термінів лікування хворих на туберкульоз. РА-824 проходить фазу II клінічних випробувань, в якій перевіряється його ефективність. p align="justify"> На жаль, є обставини, які не додають оптимізму.
Як показує статистика, лише 10% антибіотиків, що пройшли перші стадії випробувань, отримують схвалення FDA. Значною мірою це обумовлено застосуванням застарілої практики пошуку подібних лікарських засобів, згідно з якою спочатку ідентифікують ферменти, життєво важливі для бактерії і не мають аналогів в організмі людини, потім проводять скринінг бібліотек речовин, здатних служити інгібіторами даних ферментів, потім синтезують похідні інгібіторів і, нарешті , оптимізують їх властивості, наприклад підвищують здатність проникати з шлунку в кровотік. Навіть великим фармацевтичним компаніям, майстрам своєї справи, не завжди вдається до...
