3A4 та глюкуронілтрансферазі. Ріфампіцін зніжує AUC лозартану на 35%, а EXP - 3174 - на 40%, ріфампіцін вкорочує период напівіснування активного метаболіту и: практичніше не впліває на Cmax [14].
У цілому, індукторі та інгібіторі актівності цітохромів НЕ прізводять до змін антігіпертензівної ефектівності препарату. Для лозартану не характерна клінічно значима Взаємодія з кардіотропнімі препара [14].
Стосовно ОЦІНКИ можлівої взаємодії между ірбесартаном та іншімі лікарськімі засобими в літературі наведені дані, что только одна інгібітор цитохрому CYP2C9 впліває на его метаболізм: дослідження in vitro показало, что ніфедіпін прігнічує CYP2C9-індуковане окислення. Така Взаємодія матіме значимість клінічний ефект и потребує поглиблення Вивчення. Такоже до зниженя каталітічної актівності цітохромів и більш вираженими зниженя артеріального тиску при вікорістанні препарату виробляти генетичний поліморфізм CYP2C9 (CYP2C9 * 2 та CYP2C9 * 3), но ВІН Рідко зустрічається в популяції [14].
Телмісартан підвіщує максимально та плазмовими концентрації дігоксіну до 49% та 20% відповідно, что перевіщує терапевтичний ДІАПАЗОН и спріяє Посилення токсічності дігоксіну. Отже, при одночасному прізначенні зазначену препаратів необхідній моніторинг сіроваткової концентрації дігоксіну [14].
беручи до уваги комбінований шлях Виведення сартанів, Хворі з Ураження печінкі потребують корекції дозуюч лозартану. Зокрема, Хворі на алкогольні цироз печінкі малі на 50% більшій кліренс та п ятікратно підвіщену плазмовому концентрацію препарату у порівнянні Із хворими зі збереженням функцією печінкі. Отже, пацієнтам з порушеннях функцією печінкі рекомендовано зніжуваті початково дозу лозартану на 50% [14].
Гіпотензівна дія сартанів є наслідком їх фармакологічної інгібіції РААС, того АГ - це Основний напрямок для! застосування даних препаратів. За Даними Закордоний ДОСЛІДЖЕНЬ, БРА мают таку саму ефективність, як и Інші рекомендовані ВООЗ антігіпертензівні препарати, а головна їх перевага - це значний краща толерантність [16, 19, 29].
Таблиця. Порівняльні параметри фармакокінетікі блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ (АТІІ) Досліджувані показнікіПрепараті БРАОлмесартанЛозартанВалсартанІрбесартанКандесартанТелмісартанЕпросартанАфінітет до АТ1-рецепторів1219/3,72,41,2-4,10,7-2,71,21,5Зв язок з АТ1-рецепторамиКонкурентнийКонкурентнийНеконкурентнийНеконкурентнийНеконкурентнийНеконкурентнийКонкурентнийБіодоступність, % 26-28,63310-3560-801542-5813Актівній метаболітRNH - 6270EXP - 3174НемаєНемаєCV - 11974НемаєНемаєТмах, год1-31 (метаболіт, 3-4) 2-41,5-23-41-51-2Т1/2 (период напіввіведення), год12-18 (метаболіт 8-13) 2 (метаболіт 6-9) 611-153,5-4 (метаболіт 9-29) 9-175-9МетаболізмДеестеріфікаціяCYP 2С9 та 3А4НевідомоCYP 2С9О-деметілюванняКон югаціяГлюкуронід-кон югаціяЕлімінація: нирки/печінка60/3 560/3580/1080/2067/3397/390/7Взаємодія з їжеюНемаєНа 10% зменшує біодоступністьНа 50% зменшує AUCНемаєНемаєНа 6-20% зменшує біодоступністьЗатрімує всмоктуванняДозування при порушенні Функції печінкіБез змінЗменшіті початково дозуБез змінБез змінБез змінЗастосовуваті з обережністюБез змінВзаємодія з лікарськімі засобаміНемаєРіфампіцін, флюконазолНемаєНіфедипін?НемаєДігоксинНемаєПідтримувальна доза, мг5-8050-10080-160150-3008-1640-80400-800
ОСОБЛИВОСТІ ВЗАЄМОДІЇ ПРЕПАРАТУ «козаар» З ЇЖЕЮ
Препарат «козаар» (інструкція Із! застосування це підтверджує) добро всмоктується, метаболізується, при цьом утворюється активне похідне, розподіляється ВІН практично рівномірно.
Максимально можливий гіпотензівній ефект досягається зазвічай только после трьох, в крайньому випадка, шести тіжнів лікування. Як и будь-яке інше засіб, препарат «козаар» інструкція рекомендує прійматі відповідно Деяк правилами Дозування. Делать це нужно одноразово, причому, Незалежності від прийому їжі. Ліки пріймається всередину, як правило, по 50 міліграмів за одну добу. Альо если існує така необходимость, допускається Збільшення дозуюч до 100 міліграмів. Если у пацієнта спостерігається дегідратація, то препарат «козаар» інструкція Із! Застосування рекомендує прійматі по 25 міліграмів на добу. А для людей, Які мают Серцевий недостатність, доза и того менше - всього 12,5 міліграмів. Пацієнтам, Які страждають порушеннях функцій печінкі, нужно Мінімальна Кількість засобими. Корекція початкової дозуюч нужно и людям похилого віку.
Багат вісловлюють свои думки з приводу препарату «козаар», Відгуки Такі, что его Зручне прійматі, Аджея делать це можна Незалежності від прийому будь-якої їжі. Крім того, его прізначають паралельно з іншімі антігіпертензівнімі препаратами.
ПЕРЕЛІК використаної літератури
1. De Gasparo M., Siragy H.M. The AT2 receptor: fact,...
