пеніцилінів. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До грамнегативних мікроорганізмів, чутливим до амоксициліну, відносяться Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штами Brucella, Neisseria gonorrhoeae і N. meningitidis, багато штамів Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. До грампозитивних мікроорганізмів, чутливим до амоксициліну, відносяться гемолітичні і негемолітичні стрептококи, стафілококи, що не виробляють пеніциліназу; штами клостридій, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae і більшість штамів ентерококів. Чутливі до амоксициліну тільки ті штами бактерій, що не виробляють b-лактамазу.
Фармакокінетика.
Амоксицилін залишається стабільним у кислому середовищі шлункового соку, тобто тонкого кишечника досягає вся доза. Близько 90% прийнятої дози всмоктується в тонкому кишечнику.
Найвищий рівень концентрації в плазмі досягається через 1-2 год. після внутрішнього прийому. Якщо дозу збільшити, рівень концентрації в плазмі підвищиться.
Період напіввиведення становить 60-90 хв. У пацієнтів з гострим порушенням ниркової функції період напіввиведення триває до 7:00.
Мінімальні концентрації Амоксициліну в плазмі після прийому разової дози визначають вже через 8:00 після прийому.
Амоксицилін НЕ акумулюється в організмі.
- 20% Амоксициліну зв'язується з білками плазми.
Амоксицилін добре проникає в тканини і рідини організму. Найвищі концентрації в рідинах організму досягаються через 1:00 після досягнення найвищої концентрації в плазмі. Терапевтичні концентрації визначаються в легенях, печінці, лімфатичних залозах, матці, яєчниках, слизових оболонках носових пазух. Проникає в ексудат середнього вуха. Концентрація Амоксициліну в гнійному ексудаті вище, ніж в слизовому секреті дихальних шляхів.
У жовчі концентрація Амоксициліну в 10 разів вище, ніж у плазмі.
Амоксицилін слабо проникає в мозок і ліквор. Не проникає в простату.
Амоксицилін виводиться в основному нирками, 50-70% прийнятої дози (250 мг) виводиться в незміненому стані з сечею. 10-20% Амоксициліну метаболізується. b-лактамні кільце метаболізується до пеніцилінової кислоти, яка виділяється з сечею.
Мінімальна кількість виводиться з жовчю.
Фармакокінетика Амоксициліну у дітей старше 2 років практично така ж, як і у дорослих. У дітей у віці 1-2 роки абсорбція Амоксициліну трохи швидше.
У новонароджених Амоксицилін виводиться повільніше, ніж у дорослих. Період напіввиведення у них становить 3,7-4 годину.
Фармацевтичні характеристики. Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою червоного кольору і корпусом білого кольору. Вміст капсули - порошок білого або майже білого кольору.
Амоксицилін/клавуланат (Ко-амоксиклав) - інгібіторозащіщеннимі? - лактамний антибіотик, який з успіхом використовується в клінічній практиці вже більше 30 років. За цей час накопичені численні дані по застосуванню препарату при різних бактеріальних інфекціях: в науковій літературі представлені результати декількох сотень рандомізованих клінічних досліджень, присвячених ефективності та безпеки Ко-амоксиклавом. При цьому найбільшу частку становлять публікації, що стосуються застосування препарату при інфекції респіраторної системи у дітей. Однак незважаючи на тривале і всебічне вивчення з'являються все нові питання, пов'язані із застосуванням Ко-амоксиклавом. Вони стосуються в більшості випадків режиму застосування препарату - співвідношення компонентів в препараті, лікарської форми, разової дози, кратності застосування, тривалості курсу лікування та ін. Поява нових спірних питань пов'язано зі зміною чутливості збудників інфекції до антибактеріальних препаратів.
На фармацевтичному ринку Росії в даний час представлено кілька лікарських форм Ко-амоксиклавом (таблетки, вкриті оболонкою, розчинні таблетки, порошок для приготування пероральної суспензії, порошок для приготування ін'єкційного розчину) з принципово різними варіантами співвідношення діючих речовин (2: 1, 4: 1, 7: 1, 14: 1, 16: 1).
Для правильної відповіді на дані питання потрібні знання, що стосуються як самого препарату (ефективність, безпека, фармакокінетика та ін.), так і питань клінічної мікробіології (чутливість збудників інфекції до препарату).
Амоксицилін є похідним іншого антибіотика - ампіциліну, і разом вони складають підклас аминопенициллинов - напівсинтетичних антибіотиків з класу пеніцилінів. Як і інші? - Лактами, амінопеніцилінів мають бактерицидну...
