ляду на це інгібіторі СК 2 мают ровері терапевтично значення як протізапальні та протіпухлінні препарати.
способ Добування:
Антранілову кислоту розчіняють у гідроксіді металу додаються до Розчин, в метанолі о-фенілендіамін. Реакційну суміш перемішують течение півгодіні и потім нагрівають Із зворотнього холодильником (6 рік) з отриманий темно-коричневого Розчин [37].
При охолодженні розчин давав коричневий мікрокрісталічній облог, Який фільтрують, промівають метанолом, діетіловім ефіром и сушать у вакуумі, отрімуючі при цьом крісталічній порошок, Який Використовують у подалі сінтезі Речовини [6].
· 2 - (2-тієніл) - 3,1-бензоксазінон - у виде крісталічного порошку білого чи світло-жовтого кольору, нерозчінного у воде, призначеня для виготовлення люмінесцентніх фарб, олівців, люмінесцентні шкал приладів, а такоже в люмінесцентної дефектоскопії [7].
Метод Добування:
Розчин антранілової кислоти, 2-тіенілкарбоніл хлориду и тріетіламіну в етілацетаті перемішують течение 1 години [21].
Потім розчин фільтрують и концентрують до твердої Речовини. Тверді Речовини нагрівають Із зворотнього холодильником з оцтова ангідрідом течение 18 годин. Реакційну суміш промівають водою и сушать з отриманий крісталів [56].
· Експериментальна назва Б - 1 (2,3-дігідропіролхіназолін - 9):
Ця Речовини широко застосовується як субстрат для синтезу других похідніх цієї групи, а особливо хлорідів та бромідів, головна Речовини для синтезу якої вікорістовується це похідне є орексин ( назв на честь рецепторів Які містяться в тілі ссавців) [41]. Орексин-рецептори могут відповіті за безліч біологічних функцій - патології: депресія, тривога; залежних; обсцесівно-компульсивний розлад; афектівні невроз [7]. Тобто ця Речовини здатно попереджуваті названі розладі, або допомагаті в їх лікуванні.
способ Добування:
До суміші похідного 2-амінобензойної кислоти, 2-піролідон.
Отримання суміш перемішувалі при 100 ° С в течение 1 рік в атмосфері азоту. После охолодження реакційну суміш вілівають у холодну воду. Отриманий екстракт сушать (безводний MgSО 4), фільтрують и концентрують до одержании неочищеного коричневого-жовтого вузького масла [32].
· Аміді антранілової кислоти.
Аміді антраниловой кислоти та їх ацільні Похідні є перспективним класом Сполука. ЦІ Речовини віявляють широкий спектр фармакологічної актівності, зокрема: протізапальну, аналгетічну, протімікробної та діуретічну. Одним з класів таких Речовини є N-адамантил-N-заміщених антранілова кислот [47].
=CH3; R=2 Br ( 1); R=3Br ( 2); R=C6H5 (3); R=4-СН3 (4); R=2-Cl ( 5); R=2-ОСН3 (6); =CH2CH3: R=3-Cl ( 7). R1=CH2C6H4: R=4-CH3 ( 8); R=4-Br ( 9) R1=Н: R =4-Сl ( 10)
Сполука 2, 5, 7 и 8 проявили антімікробну Активність в 2 рази вищє етакрідіна лактату относительно S. aureus, а з єднання 2, 5 и 10 опінію в 4 рази актівніше в відношенні E. coli. Протигрибкові Активність з єднання 8 відносно Candida такоже булу скроню, а заміна метильної радикала на бром в положенні 4 в арильного фрагменті (з'єднання 9) прізвело до Підвищення протігрібкової актівності в 2 рази [62].
· Аріламіді антранілової кислоти.
Сполука відносіться до Галузі органічної хімії, до класу Ароматичность амінокіслот, а самє новим Біологічно активним аріламідам N- (3 -хлорбутен - 2 -іл) антранілової кислоти, Які могут найти! застосування як основи НОВИХ лікарськіх ЗАСОБІВ, наступної формули: де R - 2-CH 3 [51].
найближче структурним аналогом є 4-броманілін (N-алкіл-N-адамантил - 1) антранілової кислоти, что віявляє протізапальну та аналгетічну Активність. Було розроблено метод синтезу аріламідів N- (3 -хлорбутен - 2 -іл) антранілової кислоти на Основі метилового ефіру N- (3 -xлopбyтeн - 2 -іл) aнтpaнілoвoї кислоти, Який БУВ використаних в магнезіламіній Реакції. Сполуки являються собою Кристалічні Речовини з жовтуватім відтінком, нерозчінні у воде, розчінні в діметілформіаді и діметілсульфоксіді [19]. Протізапальну дію сполуки Вивчай на безпорідних білих щурах масою на моделі гострив запального набряку, вікліканого субплантарнім введення в заднє лапу щура Розчин каррагеніна. Про протізапальній Дії судили по гальмуванню набряку стопи у відсотках до контролю [20].
IV. Похідні антранілової (2-амінобензойної) кислоти по аміногруп...
