оліеновие антибіотики з глікозідоподобной структурою (ністатин, амфотерицин, мікогептін).
5. Антибіотики, володіють протипухлинною дією, можна класифікувати на похідні ауреоловой кислоти, антрацикліни, похідні хінолін-5 ,8-діону і Актіноміцини.
6. Антибіотики-поліпептиди (граміцидини, поліміксини та ін.) br/>
4.2 Роль антибіотиків у розвитку хіміотерапії
Впровадження в медичну практику антибіотиків допомогло перемогти ряд важких захворювань. Досить вказати, що завдяки застосуванню антибіотиків смертність від запалення легенів знизилася в 10 разів, гострої дизентерії - в 11 разів, заражень крові і запалень очеревини - в 4-5 разів.
Антибіотик може бути використаний як ЛВ, якщо він проявляє антимікробну активність в людському організмі і не має токсичної дії. Саме тому з відкритих декількох тисяч антибіотиків лише кілька десятків знайшли застосування в медичній практиці.
Тривале використання одних і тих же антибіотиків у якості ЛЗ поступово призводить до підвищення стійкості спочатку чутливих до їх дії naГ®t) генних мікроорганізмів. Це явище - наслідок радикальних змін в геномі мікроорганізмів. Воно поступово призводить до широкого поширення стійких до антибіотиків форм стафілококів, кишкових паличок, протеїв та інших мікроорганізмів.
Антибіотики, особливо беталактаміди і аміноглікозиди, прийнято розділяти на ЛП I, II, III, IV поколінь. Така класифікація враховує не тільки час їх впровадження в медичну практику, а й терапевтичні властивості.
В останні два десятиліття в дослідженнях антибіотичнихречовин з'явилися нові напрямки. Від емпіричних пошуків нових антибіотиків вчені перейшли до глибокого і всебічного дослідження процесів біосинтезу, шляхів різної модифікації (трансформації) молекул відомих антибіотиків, вивчення нових аспектів їх фармакологічної дії.
У результаті досліджень продуктів трансформацій природних молекул були створені напівсинтетичні пеніциліни ітетрацікліни, цефалоспорини та рифаміцин. Ці речовини виявилися більш ефективними, ніж їх природні попередники. Значні успіхи досягнуті в області дослідження антибіотиків для лікування злоякісних новоутворень.
Надзвичайно перспективними є дослідження по отримання нових штамів продуцентів антибіотиків. Вони дозволяють різко підвищити інтенсивність біосинтезу, що дає величезний економічний ефект у промисловому виробництві антибіотиків. Підвищення активності продуцентів можна досягти, використовуючи методи генної інженерії, зокрема злиттям протопластів. Це дає можливість надалі перейти до отримання В«гібридних речовин В», що поєднують дію кількох антибіотиків, наприклад властивості аміноглікозиду і макроліда. Такі речовини будуть мати більш широкий спектр антибактеріальної дії.
Останнім часом виявлена ​​можливість застосування деяких антибіотиків для нормалізації функції серця. З бактерій роду Streptomyces виділений антибіотик, який проявляє фармакологічна дія іонофоров кальцію. Результати досліджень, спільно проведених нашими і американськими вченими, свідчать про високу ефективності цього антибіотика при серцевій недостатності.
4.3 Способи отримання антибіотиків
Більше половини з відомих антибіотиків продукують променисті гриби роду Streptomyces - актиноміцети (стрептоміцети). До цієї групи відносяться стрептоміцин і інші антибіотики-глікозиди (неоміцин, канаміцин), тетрацикліни, левомііетін, антибіотики-макроліди (Еритроміцин, олеандоміцин) і анзаміціни (рифаміцин), полієнових антибіотики (Ністатин) і ін Іншим важливим продуцентом є променисті (Цвілеві) гриби - різні види роду PГ©nicillium. Вони здійснюють біосинтез пеніцилінів, а також деяких протипухлинних та противірусних антибіотиків. Бактерії, головним чином роду Bacillus, продукують більшість антибіотиків-поліпептидів. Вони, як правило, високотоксични, але деякі з них застосовують в медицині (грамицидин, поліміксин та ін.)
Способи отримання антибіотиків можна поділити на три основні групи.
I. Мікробіологічний синтез на основі цвілевих або променистих грибів. Цим способом отримують антибіотики тетрациклінового ряду, природні пеніциліни, антибіотики-глікозиди, макроліди та ін
II. Хімічний синтез з простих органічних речовин. Його використовують для отримання антибіотиків, які мають нескладну хімічну структуру (левоміцетин і його похідні).
III. Поєднання мікробіологічного та хімічного синтезу. На основі трансформації молекул природних антибіотиків отримують напівсинтетичні антибіотики (Напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни та ін.) p> Отримання більшості природних антибіотиків засноване на біосинтезі, здійснюваному в клітці мікроорганізму. Мікробна клітина виконує роль найскладнішої хімічної лабораторії, в якій відбуваються дуже тонкі процеси, недоступні поки для органічного синтезу, причому для їх проведення не потрібно високих температур, підвищеного тиску, каталізатор...
