розчиняються безводні форми кофеїну, ампіциліну, теофіліну в порівнянні з їх кристалогідратами, а, отже, і швидше всмоктуються.
.2 Хімічна модифікація препарату
Під терміном проста хімічна модифікація лікарських засобів розуміють такий фактор, коли одне і те ж речовина може бути використано в якості лікарського засобу в різних хімічних сполуках (сіль, підстава, кислота, ефір, комплексне з'єднання та інші) , в яких повністю зберігається відповідальна за фармакологічний ефект частина молекули речовини.
З точки зору офіційних стандартів заміна одних речовин іншими правомочна і не повинна викликати заперечень і впливати на терапевтичну ефективність, оскільки речовини мають аналогічне фармакологічна дія. Однак при клінічному застосуванні простих модифікацій лікарської речовини отримують різні результати, обумовлені їх фармакокінетикою.
Біофармація приділяє серйозну увагу вивченню фактора простої хімічної модифікації, бо облік його впливу на фармакокінетику лікарських речовин дозволяє значно підвищити ефективність лікарського втручання, зменшити витрату лікарських препаратів, різко підвищити стабільність багатьох лікарських речовин та їх препаратів.
На підставі біофармацевтичних досліджень доведено: довільна заміна якого-небудь іона в молекулі лікарської речовини, виходячи з чисто технологічних або економічних міркувань неприпустима.
.3 Допоміжні речовини
Допоміжні речовини бувають природного, синтетичного і напівсинтетичного походження. При приготуванні лікарських форм вони можуть виконувати різні функції: розчинників, Солюбілізатор, стабілізаторів, основ, ПАР, загусників, емульгаторів, консервантів, коригенти, барвників і т. д. До таких речовин відносяться: крохмаль, глюкоза, вода очищена, спирт етиловий, вазелін , масло какао, тальк, бентоніти, аеросил, парафін, пшеничне борошно, поліетиленоксиди, різні похідні целюлози та ін
Протягом всієї багатовікової історії фармації допоміжні речовини розглядалися як індиферентні речовини у фармакологічному і хімічному відношеннях, що виконують роль формоутворювачем. Вони додавалися до лікарських речовин з метою додання їм відповідної форми, зручної для застосування, транспортування і зберігання. У виробництві лікарських препаратів використовувалися найбільш доступні і дешеві речовини. При цьому не враховувався вплив природи і кількості допоміжних речовин на біологічну активність лікарських речовин.
Разом з тим жоден фармацевтичний фактор не робить настільки істотного і складного впливу на дію лікарського препарату як допоміжні речовини. Біофармація вперше дала наукове обгрунтування застосуванню допоміжних речовин і показала цілковиту неспроможність емпіричного відношення до них, успадкованого фармацією ще з далекого минулого.
Завдяки біофармацевтичних робіт було встановлено, що допоміжні речовини - це не індиферентна маса, використовувана в чисто технологічному відношенні. Вони володіють певними фізико-хімічними властивостями і залежно від природи субстанції можуть підсилювати, знижувати, змінювати характер дії лікарських речовин під впливом різних причин і сполучень (комплексоутворення і адсорбції, молекулярних реакцій і так далі), в результаті чого може різко змінюватися швидкість і повнота всмоктуван...
