ни натрію проникають всередину клітини, що веде до деполяризації постсинаптичної мембрани. Спочатку це проявляється локальним синаптическим потенціалом, який, досягнувши певної величини, генерує потенціал дії. Потім місцеве збудження, обмежене синаптичної областю, поширюється по всій мембрані клітини. При стимуляції м-холінорецепторів в передачі сигналу важливу роль відіграють G-білки і вторинні месенджери (циклічний аденозинмонофосфат - цАМФ; 1,2 - диацилглицерол; инозитол (1,4,5) трифосфат). Дія ацетилхоліну дуже короткочасно, оскільки він швидко гідролізується ферментом ацетилхолінестеразою (наприклад, в нервово-м'язових синапсах або, як у вегетативних гангліях, дифундує з синаптичної щілини). Холін, що утворюється при гідролізі ацетилхоліну, в значній кількості (50%) захоплюється пресинаптичними закінченнями, транспортується в цитоплазму, де знову використовується для біосинтезу ацетилхоліну.
Хімічні (у тому числі фармакологічні) речовини можуть впливати на різні процеси, що мають відношення до синаптичної передачі:
· синтез ацетилхоліну;
· вивільнення медіатора (наприклад, карбахолін посилює виділення ацетилхоліну на рівні пресинаптичних закінчень, а також ботуліновий токсин, що перешкоджає вивільненню медіатора);
· взаємодія ацетилхоліну з холинорецепторами;
· ензиматичний гідроліз ацетилхоліну;
· захоплення пресинаптичними закінченнями холіну, що утворюється при гідролізі ацетилхоліну (наприклад, геміхоліній, який пригнічує нейрональний захоплення - транспорт холіну через пресинаптичних мембрану).
Речовини, що впливають на холінорецептори, можуть надавати стимулюючий (холіноміметичних) або гнітючий (холиноблокирующий) ефект. Основою класифікації таких засобів є спрямованість їх дії на певні холінорецептори. Виходячи з цього принципу, препарати, що впливають на холінергічні синапси, можуть бути систематизовані наступним чином:
· Засоби, що впливають на м-і н-холінорецептори
· М, н-холіноміметики
· ацетилхолін
· карбахолін
· М, н-холіноблокатори
· циклодол
· Антихолінестеразні засоби
· фізостигміну саліцилат
· прозерин
· галантаміну гідробромід
· армин
· Засоби, що впливають на м-холінорецептори
· М-холіноміметики (мускаріноміметіческіе засоби)
· пілокарпіну гідрохлорид
· ацеклідин
· М-холіноблокатори (антихолінергічні, атропіноподібні засоби)
· атропіну сульфат
· метацин
· платифілін гідротартрат
· іпратропію бромід
· скополамина гідробромід
· Засоби, що впливають на н-холінорецептори
· Н-холіноміметики (нікотіноміметіческіе засоби)
· цититон
· лобелина гідрохлорид
· Блокатори н-холінорецепторів або пов'язаних з ними іонних каналів
· Гангліоблокуючі кошти <...
