пресантів - вплив на зворотне захоплення моноамінів, інгібація МАО і блокада моноаминергических рецепторів, які покладені в основу класифікації трьох поколінь препаратів. Слід підкреслити, що класифікація, в основу якої покладено механізм дії антидепресантів, має істотну відмінність від колишньої класифікації, побудованої на хімічній структурі активних речовин (моноциклічні, бициклические, трициклічні тімоаналептіков і т.д.), яка не давала уявлення ні про потужність препарату, ні про спектрі його психофармакологической активності, ні про спектр побічних ефектів. Нова класифікація, так само як і попередня, не дозволяє оцінити потужність і спектр психофармакологической активності антидепресантів, але характеризує препарат відносно особливостей їх небажаних явищ.
Антидепресанти першого покоління характеризуються неселективних нейрохимического дії, впливом на безліч нейротрансміттерних систем, які беруть участь не тільки в реалізації терапевтичного ефекту (наприклад, норадренергічну, серотонінергічесая), а й формують безліч побічних ефектів (наприклад, холинергическая, гістаміну та ін.) Ця відмінна особливість першого покоління антидепресантів дозволяла їх назвати брудними препаратами.
. Антидепресанти першого покоління:
А. Впливають на механізм
Змішані інгібітори зворотного захоплення НА/5-НТ (амітриптилін)
Інгібітори зворотного захоплення переважно 5-НТ (кломіпрамін)
Інгібітори зворотного захоплення переважно НА (мапротилин, дезипрамін)
В. Впливають на механізм і субстрат
Інгібітори зворотного захоплення 5-НТ/блокатори рецепторів (тразодон, нефазодон)
С. Впливають на субстрат
Друге покоління антидепресантів з'явилося завдяки розробці концентрації селективності / специфічності, яка лежала в основі синтезу цих нових препаратів.
. Антидепресанти другого покоління:
А. Впливають на механізм
Селективні інгібітори зворотного захоплення 5-НТ (флуоксетин, сертралін)
Селективні стимулятори зворотного захоплення 5-НТ (тианептин)
Селективні інгібітори зворотного захоплення 5-НТ-НУ (венлафаксин)
Селективні інгібітори зворотного захоплення ТАК (бупропіон)
Селективні інгібітори зворотного захоплення НА (ребоксетин)
В. Впливають на механізм і субстрат
НА / специфічні 5-НТ (міртазапін)
С. Впливають на субстрат
Оборотні ИМАО (моклобемід)
Ця концепція передбачала вибір патогенетичної мішені, відповідальної за подальше виявлення необхідних корисних для клінічної практики психотропних ефектів. При цьому психофармакологической мішенню була обрана серотонинергическая система, яка, незважаючи на незначність представленості в ЦНС (3-5% нейронів), відрізняється надзвичайною дифференцированностью (в даний час ідентифіковано близько 15 серотоніческіх рецепторів). Це, можливо, пояснює множинність психопатологічних станів (афективні розлади, суїцидальні та агресивні поведінка, розлади прийому їжі, алкоголізм, панічний розлад, сезонні афективні розлади, розлади дефіциту уваги, мігрень гіпотонія пр...
