Реферат
на тему:
В«Фармакологія дії на нирки діуретичних речовин В»
План
1. Антагоністи альдостерону
2. Тріамтерен і амілорид
3. Інші діутетікі
4. Препарати з рослин
Література
В В
1. Антагоністи, альдостерону
Альдостерон є генетичним індуктором, який, проникаючи в ядра клітин, посилює синтез РНК, відповідальних за освіту переносника, що бере участь у транспорті натрію через апікальної мембрану. Цим пояснюється латентний період, необхідний для розвитку дії альдостерону. Актиноміцин Про запобігає вплив альдостерону на транспорт натрію. Калійуретіческое дію альдостерону є самостійним, не пов'язаним з біосинтезом білка. Посилене надходження натрію через апікальної мембрану в цитоплазму стимулює АТФази базальної мембрани, посилюючи транспорт натрію, що в свою чергу відбивається на клітинному метаболізмі.
Виходячи з того що при ряді оточених станів підвищена секреція альдостерону, зробили спробу застосувати як діуретиків інгібітори біосинтезу цього гормону, але вони не знайшли практичного застосування через відсутність суворої специфічності. Антагоністи альдостерону, що володіють конкурентними дією на рівні нирки по типом антиметаболітів, використовуються широко.
У 1957 р. було показано, що деякі стероїдні лактони, так звані спіролактон, мають у положенні С-17 залишок пропіонової кислоти, є антагоністами альдостерону і дезоксикортикостерона щодо впливу на нирки. Автори вводили ці препарати адреналектомірованним щурам, які отримували одночасно альдостерон, і встановили, що різко знижений під впливом альдостерону коефіцієнт натрій/калій в сечі помітно підвищується в залежності від дози вводиться спіролактона. Згодом було синтезовано ацетілтіопроізводное одного з цих сполук - спіронолактон, яке частіше за інших застосовується в практиці. Ці сполуки завдяки хімічній близькості конкурують з минералокортикоидами за зв'язок з рецептором клітини; причому на одну молекулу альдостерону потрібно 2000 - 10000 молекул антагоніста (Rorive, 1973). Спіролактон НЕ проявляють своєї дії за відсутності мінералокортикоїдів, наприклад у адреналектомірованних тварин або у хворих аддісоновой хворобою, що не які отримують замісної терапії, тобто не володіють самостійною дією на нирки, в тому числі не змінюють фільтрацію і нирковий кровообіг.
Передбачається, що спіролактон зв'язуються в ядрах клітин з особливими рецепторними білками, які мають спорідненість до альдостерону, але не до інших стероїдних сполукам, наприклад статевих гормонів (Розен В.Б. та ін, 1971). Не виключено, що спіронолактон конкурує з альдостероном вже на цьому етапі фіксації гормону в ядрі. У результаті блокади дії альдостерону різко знижується надходження натрію в клітку, і його транспорт за допомогою натрій-калієвого...
