Іони кальцію відіграють важливу роль у регуляції життєдіяльності організму. Проникаючи в клітини, вони активують внутрішньоклітинні біоенергетичні процеси - перетворення АТФ в цАМФ, фосфорилювання білків та ін; забезпечують реалізацію фізіологічних функцій цих клітин. p align="justify"> Трансмембранний транспорт іонів кальцію відбувається через спеціальні канали, що представляють собою макромолекулярні білки, що розсікають пептидні биослоя клітинної мембрани і містять специфічні рецептори, що розпізнають іони кальцію. Називають їх кальцієвими або "повільними" каналами на відміну від "швидких" каналів, через які транспортуються інші іони. p align="justify"> В кінці 60-их років поточного сторіччя була виявлена ​​здатність деяких екзогенних фармакологічних речовин гальмувати проходження кальцію через повільні канали. Першими такими речовинами були похідні фенілалкіламіну - діфріл і верапаміл. p align="justify"> Верапаміл був першим з синтезованих блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, які знайшли клінічне застосування. Механізм дії верапамілу був вивчений А. Флескенштейном. В даний час в клініці використовуються більше 10 блокаторів кальцієвих каналів. Більшість з них є похідними дигідропіридину. p align="justify"> В останній роки препарати даної групи знайшли широке застосування в різних областях медицини. Широкий спектр їх дії пояснюється різноманіттям регульованих іонами кальцію фізіологічних процесів. Іони кальцію сприяють посиленню скоротливості міокарда, впливають на активність синусового вузла і атріовентрикулярну провідність, викликають звуження судин і підвищення судинного опору, сприяють підвищенню тонусу бронхів та органів шлунково-кишкового тракту, сечоводів і сечовивідних шляхів; стимулюють секрецію гормонів гіпофіза і вивільнення наднирковими катехоламінів, а також агрегацію тромбоцитів і ін Іони кальцію беруть участь у процесі виділення нейромедіаторів пресинаптичними нервовими закінченнями. При патологічних станах/ішемія, гіпоксія та ін/іони кальцію, особливо при підвищеній їх концентрації, можуть надмірно посилювати процеси клітинного метаболізму, підвищувати потребу тканин у кисні і викликати різні деструктивні процеси. У цих умовах блокатори кальцієвих каналів можуть надавати патогенетичний фармакотерапевтический ефект. p align="justify"> Інгібітори ангіотензин перетворюючого ферменту, блокатори кальцієвих каналів, селективні бета-адреноблокатори, калій зберігаючі діуретики є основними групами препаратів з серцево-судинними захворюваннями.
У найбільш загальному вигляді відмінності в дії основних антагоністів кальцію на серцево-судинну систему виражаються в більш сильному впливі верапамілу на атріовентрикулярну провідність і в меншій - на гладкі м'язи судин; ніфедипін ж більше впливає на м'язи судин і менше на провідну систему серця; дилтіазем приблизно в рівній мірі впливає на м'язи судин і провідну систему; нітрендіпін майже вибірково впливає на перифери...
