-0, 5 0,1-0,25 0,25-1,0 0,5 -1,0 0,25-0,5 0,05-0,1 0,01-0,05 0,25-0,5 0,25-0,5 0,1-0,25 0,1-0 , 15 0,25 0,01-0,020,25 0,05 0,5-0,75 0,25-0,5 0,25-0,3 0,04 0,015 0,1-0,6 0,3-0,5 0,5-0,75 0,3-0,5 0,25-0,5 0,01-0,03
1.2.4.3 Удосконалення ректальних лікарських форм
Постійно розширюється номенклатура ректальних лікарських препаратів і показання до ректальному призначенням лікарських форм. У зв'язку з цілим рядом достоїнств ректального способу застосування удосконалюються і самі ректальні препарати, їх форма і зміст.
Для ректального застосування запропоновані ліофілізовані супозиторії. Завдяки пористій структурі і великою загальною (внутрішньої) поверхні такі супозиторії швидко розпадаються в незначній кількості секрету слизової прямої кишки і вивільняють містяться в них лікарські речовини. Готують їх з водних суспензій допоміжних і лікарських речовин, які після виливання у форми піддають глибокому заморожуванню (ліофілізації).
Пористі супозиторії можна готувати і іншим способом: шляхом виливання розплавленої маси у форми з подальшим вакуумуванням при глибині вакууму 600 мм рт. ст. Такі супозиторії на основі масла какао, лазупола, ГХМ - 5Т мають час деформації на 3-5 хв менший, порівняно з «монолітними» супозиторіями.
Більше швидкому вивільненню компонентів сприяють також порожнисті супозиторії, що заповнюються емульсіями, суспензіями або розчинами лікарських речовин.
Подальшим удосконаленням в технології супозиторіїв є отримання двох-і багатошарових супозиторіїв. У суппоз-уторовану форму послідовно вводять суміш основи (наповнювача) з відповідною дозою одного або двох лікарських речовин, потім - шар основи, і знову суміш з дозою другого лікарської речовини. Такий багатошаровий супозиторій забезпечує високу терапевтичну ефективність ректального кошти.
Використовують і інший спосіб отримання двошарових супозиторіїв, що забезпечують інтервальний ефект - підготовку організму до дії лікарських речовин за допомогою раніше введеного лікарської речовини. Зовнішній шар таких супозиторіїв - оболонка - приготавливается методом виливання маси в охолоджену форму і наступним зануренням у кожну форму металевих стрижнів для утворення порожнини. Після охолодження в порожнині заливають супозиторну масу для формування внутрішнього шару ядра.
Для отримання двошарових супозиторіїв (за японською заявці) в форму для виливання послідовно вносять розплавлені водорастворимую і ліпофільную основи. Для зв'язування обох шарів використовують ПАР, легко розчинні у водорозчинному або жировому речовині основи.
Запропоновано двошарові супозиторії (Росія), що містять у зовнішньому шарі камфору, у внутрішньому - строфантин, які забезпечують послідовність дії цих речовин. В якості основи оболонки використовували ПЕО - 4000, для стрижня - лазупол G.
Також запропоновані двухчастевие супозиторії (Великобританія), передня частина яких містить протизапальні та протинабрякові лікарські речовини, а інша частина - анальгетики або місцеві анестетики (барбітурати, морфін, прокаїн та ін.) Обидві частини на ліпофільній основі виливають роздільно в одній формі для супозиторіїв.
Контрольовану доставку лікарських речовин при ректальному введенні можна здійснювати шляхом використання супозиторіїв з ...
