ДЖЕРЕЛА І МЕТОДИ ОТРИМАННЯ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН
Джерела отримання лікарських речовин
Джерелом отримання неорганічних JIB є мінеральна сировина, причому використовують або самі мінерали, або окремі елементи.
Для отримання синтетичних органічних JIB застосовують продукти сухої перегонки кам'яного вугілля, дерева, горючих сланців, а також різні фракції нафти. Переробкою цих видів сировини займається коксохімічна, лісохімічна та нафтопереробна промисловість. Продукти переробки широко використовуються в самих різних галузях народного господарства, в тому числі в медичній промисловості.
Кам'яновугільна смола являє собою складну суміш, яка включає більше 480 різних ароматичних і гетероциклічних сполук. За допомогою ректифікаційних колонок кам'яновугільну смолу піддають поділу на фракції. У табл. 3.1 вказані температурні інтервали (межі википання) та основні продукти, що містяться в кожній фракції.
Потім кожну фракцію переганяють в більш вузькому температурному інтервалі, виділяючи індивідуальні речовини. Для їх очищення використовують адсорбцію, обробку сірчаною кислотою (сульфування), лугами (виділення фенолятов) і т.д. Виділені індивідуальні речовини служать вихідними продуктами для основного і тонкого органічного синтезу різних сполук, в тому числі JIB.
Аналогічно переробляють деревину, яка при сухій перегонці утворює деревне вугілля і дві фракції рідин (деревну смолу). Одна з них містить метиловий спирт, ацетон і оцтову кислоту, а інша (Деревне дьоготь) - феноли, фенолокислоти, жирні кислоти, вуглеводи і деякі інші органічні речовини. Деревина є також джерелом отримання фурфуролу, крезолу, ефірів пірокатехіну і пірогалолу.
Фракції кам'яновугільної смоли
Фракції
Межі википання, В° С Основні компоненти
Легка
80-160
Бензол, толуол, ксилол, тиофен, сірковуглець, піридин і ін
Фенольна
165-210
Фенол, крезоли, нафталін, азотисті і сірчисті сполуки (Інден, кумарон та ін)
Нафталінова
216-230
Нафталін, метилнафталін, тіонафтен, індол і ін
Поглинювальна
235-300
Похідні нафталіну, ацетанафтен, флуорен, індол і ін
антраценового
280-360
Антрацен, фенантрен, карбазол, їх аналоги, парафіни та ін
Пек кам'яновугільний
Вище 360
Парафін, пірен, Хризо та ін
Використовують в якості вихідних речовин для синтезу JIB продукти переробки нафти, яка являє собою суміш близько 1000 сполук - головним чином вуглеводнів різних класів, а також сірчистих і азотистих сполук (похідні піролу, піридину, хіноліну, індолу, карбазолу). У медицині та фармації застосовують суміші рідких і твердих граничних вуглеводнів і азотисті сполуки, одержувані при перегонці нафти.
Більше 40% ЛЗ, що використовуються в медицині, мають рослинне походження. Як правило, їх відрізняють мала токсичність і відсутність побічних ефектів при тривалому застосуванні. В даний час, за даними ВООЗ, у 73 країнах світу для лікувальних цілей застосовують близько 10 000 видів лікарських рослин, але в офіційні видання 38 країн входить тільки близько 2000 видів. Експертами ВООЗ складено В«Перелік найбільш широко використовуваних у всьому світі видів лікарських рослин В», до якого увійшли 235 найменувань. У нашій країні застосовують приблизно 170 видів рослин і отримують з них більше 100 ЛВ.
Рослинна сировина - листя, квіти, кірки, насіння, плоди, коріння рослин - саме по собі може представляти лікарські засоби. У рослинах виявлено більше 12 000 хімічних сполук різних класів. З JIPC виділяють ефірні та жирні олії, смоли, білки, вуглеводи, які або прямо використовують як ЛЗ, або в якості вихідної сировини для їх отримання. АРС є джерелом отримання природних БАР: алкалоїдів, терпенів, глікозидів, вітамінів. Виділені у вигляді індивідуальних сполук, вони представляють собою ЛВ. Шляхом екстракції з рослинної сировини одержують також галенових препарати.
Основні напрямки створення нових лікарських речовин
Наукові принципи створення ЛЗ стали формуватися на початку XX ст. До цього їх виявляли випадково або, використовуючи досвід народної медицини, серед рослин. Випадково було виявлено наркотизирующее дію хлороформу, етанолу, закису азоту, снодійну дію барбітуратів, ...
