з боку ЦНС: головний біль, сонливість, тремор, атаксія.
· Вкрай рідко спіронолактон може викликати необоротне зміна тембру голосу і його «захриплість», проте, можливість цього ефекту слід враховувати у пацієнтів, чия професія пов'язана з вокальними даними (диктори, співаки, лектори та ін.).
· Описані випадки раку молочної залози при лікуванні високими дозами спіронолактону більше 2 років.
· Слід пам'ятати, що ефект спіронолактону повністю усувається при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти, тому при лікуванні спіронолактоном неприпустимо призначати пацієнтові нестероїдні протизапальні засоби з групи саліцилатів.
ФВ: таблетки по 25, 50 і 100 мг; капсули по 50 і 100 мг.
Триамтерен (Triamterene, Pterofen) Є похідним птеридина - аналога ксантопротеіна (пігменту крил метеликів).
МД: піддається секреції в сечу клітинами проксимальних звивистих канальців і далі з струмом сечі надходить в збірні трубочки, де блокує пори білків пермеаз, котрі формують натрієві канали. Припиняється абсорбція іонів Наїр і нейтралізується надлишковий негативний заряд мембрани клітини. У підсумку, не виникає умов для секреції іонів калію і протонів водню в сечу і виведення цих іонів знижується.
ФК: Після перорального застосування всмоктується на 50-70% при цьому 90% надійшов в організм речовини піддається пресистемній елімінації у печінці з утворенням активного метаболіту 4-гідрокси-тріамтерену.
ФЕ: Надає діуретичну дію через 2-4 години після прийому. Ефект зберігається протягом 7-9 годин. Діуретичний ефект тріамтерену не залежить від наявності в організмі альдостерону (на відміну від ефекту спіронолактону).
антигіпертензивної дії триамтерен практично не робить.
Показання:
· Лікування і профілактика гіпокаліємії при прийомі петльових та тіазидних діуретиків.
· Лікування отруєння солями Li +. Показано, що іони Li + реабсорбуються в кров з сечі за участю пермеази Na + -каналів. Триамтерен блокує ці канали, реабсорбція літію припиняється і він виводиться з організму з сечею.
· Синдром Ліддл або псевдогіперальдостеронізм. Це генетичний дефект, при якому є мутація гена, що кодує синтез білків Na + -каналів. В результаті у таких пацієнтів канали перебувають в гиперактивном змозі навіть при низькому рівні альдостерону. Різко підвищується реабсорбція натрію і артеріальної тиск, втрачається калій і виникає гіпокаліємія. Лікування спіронолактоном у таких пацієнтів неефективно.
Режим дозування: Застосовують всередину по 100-300 мг/добу в 1-2 прийоми.
НЕ:
1. Гіперкаліємія - частіше виникає у осіб зі зниженою функцією нирок.
2. Триамтерен близький за будовою до фолієвої кислоти і може конкурувати з нею за активний центр дигідрофолатредуктази. У результаті в організмі порушується синтез дигідрофолієвої і тетрагідрофолієвої кислот, виникають симптоми дефіциту фолатів (макроцитарная гіперхромні анемія).
. Триамтерен випадає в сечі у вигляді коричнево-зелених кристалів і може провокувати сечокам'яну хворобу.
ФВ: капсули по 50 мг; комбіновані препарати Triampur compositum (містить 12,5 мг гідрохлортіазиду і 25 мг тріамтерену).
Антагоністи антидіуретичного гормону. До антагоністів АДГ відносять солі літію (літію карбонат) і похідне антибіотика тетрацикліну - демеклоціклін.
МД: До кінця механізм дії цих засобів не вивчений. Вважають, що вони порушують процес утворення цАМФ в клітинах збірних трубочок, тому сигнал з V2-рецепторів вазопресину не передається на цАМФ-залежні протеїнкінази і вбудовування аквапорінов в мембрану клітини не відбувається. У підсумку, під впливом даних коштів не відбувається формування водних каналів.
ФЕ: Дані кошти порушують реабсорбцію води, блокуючи дію АДГ.
Показання до застосування: Лікування захворювань, що супроводжуються неадекватною секрецією АДГ (гормон-секретирующие пухлини гіпоталамо-гіпофізарної зони та ін). Демеклоціклін застосовують в дозах 600-1200 мг/добу, солі літію - по 300-600 мг/сут.
НЕ:
· Нефрогенний нецукровий діабет - припиняється дія АДГ на нирки, виникає картина нецукрового діабету (спрага, виділення великої кількості гіпотонічно сечі), але рівень вазопресину в організмі нормальний або підвищений.
· Дані засоби провокують порушення функції нирок і можуть призвести до розвитку хронічної ниркової недостатності.
· Для прийому препаратів солей літію характерно т...
