лова трансмітер) рецепторами, і? - адренорецептори для гормону адреналіну - «гормональні» ? н (від слова hormone), або «неіннервірованние», рецептори.
? - адрснорецептори привернули велику увагу з ряду причин. Перша - їх широка поширеність: вони виявлені практично у всіх тканинах ссавців. За допомогою радіолігандного методу дослідження встановлено, що підтипи адренорецепторів (? 1 і? 2) знаходяться не тільки в одному і тому ж органі, але і в клітинах одного типу. Друга -? - Адренорецептори тісно сполучені з ферментом аденилатциклазой, катализирующей утворення циклічного аденозин-З «, 5»-монофосфату (цАМФ): їх стимуляція призводить до підвищення активності аденілатциклази і збільшення вмісту цАМФ (який іноді називають «другим посередником, або» тканинним" передавачем збудження) всередині клітини. Цей тісний зв'язок? - адренорецепторів з добре розпізнаної біохімічної еферентної системою полегшує дослідження самих адренорецепторів. Нарешті, третя причина - ефекти, що наступають унаслідок блокади, чи збудження? - адренорецепторів, придбали безпосередню практичну значимість при лікуванні різних захворювань .
Пресинаптические? - адренорецепториг виявлені на закінченнях периферичних і центральних норадренергических нервових волокон. Збудження цих рецепторів призводить до збільшення кількості вивільняється медіатора за принципом позитивного зворотного зв'язку [Stjarne L., Brundin J., 1976; Langer S. Z., 1977; Dahlof C., 1981]. Блокада пресинаптичних? - Адренорецепторів призводить до зворотного явища.
Постсинаптические? - адренорецептори діляться на два підтипи:? 1 і? 2.
Постсинаптические? 1-адренорецептори виявлені: в серці (їх активація призводить до почастішання і посилення скорочення, стимуляції глікогенолізу), в неісчерченних м'язах коронарних судин (зменшення тонусу) і кишечника (розслаблення), у білій та бурої жирових тканинах (ліполіз), в слинних залозах ( підвищення секреції слини, що містить амілазу).
Постсинаптические? 2-адренорецептори добре вивчені: в судинах (їх активація призводить до розширення більшості артерій і зниження системного артеріального тиску), в трахеї і бронхах (розширення), в смугастих м'язах (посилення глікогенолізу), в матці і сечовому міхурі (розслаблення), в підшлунковій залозі (збільшення вивільнення інсуліну).
Наприкінці 50-х років були проведені перші дослідження зі створення лікарських препаратів, які б пригнічували стимулюючі ефекти катехоламінів на серце [3]. У 1964 р. в Британському медичному журналі з'явилися перші повідомлення про застосування пропранололу при лікуванні стенокардії та артеріальної гіпертензії. Керівником робіт, що призвели до створення на початку 60-х років першим?-Адреноблокаторів, був J. Black, який в 1988 р. за свої роботи в цій області був удостоєний Нобелівської премії. У клінічній практиці?-Адреноблокаторів застосовуються вже майже 40 років. Препарати з успіхом використовуються для терапії декількох десятків захворювань, і список їх постійно поповнюється. Крім серцево-судинних захворювань,?-Адреноблокаторів виявилися дуже корисними при лікуванні тиреотоксикозу, мігрені, тривожних станів, абстинентного синдрому, окремих видів тремору та деяких інших станів.
6. Класифікація антиадренергічних коштів
До групи антиадренергічних відносяться засоби, які пригніч...
