ують функцію адренергічних нейронів або тимчасово припиняють вплив симпатичних нервів на виконавчі органи [4]. У зв'язку з тим, що адреноотріцательное дія може бути обумовлено впливом лікарських речовин на пре - або постсинаптическом рівні, їх розділяють, відповідно, на Симпатолітичні і адреноблокуючі кошти.
1. Симпатолітичні засоби пригнічують функцію симпатичних нервів, зупиняючи процес імпульсного вивільнення норадреналіну з закінчень адренергічних аксонів.
До них відносяться: Резерпін, Октадин, Орнид.
2. адреноблокирующий кошти блокують адренорецептори клітин виконавчих органів, які втрачають чутливість до медіатора норадреналіну і протягом певного часу не реагують на адренергічні імпульси.
адреноблокирующий кошти в свою чергу поділяються на: [2]
1)? - адреноблокатори блокують переважно стимулюючі ефекти, пов'язані з порушенням? - адренорецепторів (звуження судин, скорочення радіальної м'язи райдужної оболонки тощо); гальмують ж ефекти (наприклад, розслаблення гладкої мускулатури бронхів і кишечника) зберігаються. Не припиняється також стимулюючу дію на міокард.
a. ? - Адреноблокатори невибіркового дії: Нісерголін, Піпероксан, Фентоламин, Тропафен;
b)? 1-адреноблокатори: Празосін, Теразосін, Буназосін, Корінантін;
c)? 2-адреноблокатори: Раувольсін, лізурид, Ідазоксан, Імілоксан;
2)? - адреноблокптори складають групу препаратів, що надають специфічне блокуючий вплив на ефекти, пов'язані зі стимуляцією? - адренореактнвних систем. В цілому вони роблять на? - Адренорецептори не стимулює, а блокуючу дію.
a)? - блокатори невибіркового дії: Парголол, Пропафенон, Бунітролол, Анаприлин;
b)? 1-блокатори: практолол, Атенолол, Цетамолол, Вісакор;
c)? 2-блокатори: Каразолол, Бутоксамін;
3) Блокатори?- І? - Адренорецепторів: Лабеталол, Медроксалол, Аротінолол, Ніпраділол.
7. Механізм дії антиадренергічних коштів
В пресинаптичної частини завершується утворення медіатора - норадреналіну [4]. Розрізняють чотири стадії його синтезу за участю чотирьох ферментів (рис.1). Стадії, які завершуються утворенням дофаміну, проходять в аксоплазме адренергічних невронов. Синтезований дофамін активно транспортується до пресинаптическим пухирцям, де дофамін-?-Оксидаза перетворює його на норадреналін, який накопичується в бульбашках у вигляді комплексів із специфічним білком хромогранина і з АТФ. Місткість внутріпузирькового депо норадреналіну обмежена, і, коли бульбашки заповнені медіатором, він частково дифундує в сінаптоплазму, утворюючи запузирьковое депо. У ньому норадреналін перебуває також у комплексі з білками, проте цей зв'язок менш стійка. При надмірному синтезі медіатора і насиченні всіх місць його накопичення зайвий норадреналін руйнується.
Коли нервові імпульси досягають нервових закінчень адренергічних аксонів, при наявності Са2 + медіатор, накопичений в бульбашках, шляхом екзоцитозу вивільняється. Частина вивільненого норадреналіну підлягає зворотному захопленню з синаптичної щілини до пресинаптичної частини.
Рис. 1. Адренергічні синапс...
