андроген - дигідротестостерон (ДГТ). Одним з інгібіторів 5-альфа-редуктази є фінастерід, що застосовується при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози. p align="justify"> Гіпоталамічні рилізинг-фактори - ендогенні пептидні сполуки, що роблять вплив на вивільнення гіпофізом гонадотропних гормонів (в т.ч. лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого). В даний час в медичних цілях використовують не природні рилізинг-фактори з гіпоталамуса тварин (овець, свиней), а їх синтетичні аналоги. Аналоги (як агоністи, так і антагоністи) поліпептидних гормонів створюють шляхом приєднання, виділення, заміщення або зміни деяких амінокислот у поліпептидному ланцюжку природного гормону. Гонадотропін-рилізинг-гормон (ГнРГ) - гонадорелін, гонадолиберин, гонадотропін-рилізинг фактор - один з представників класу рилізинг-гормонів гіпоталамуса. ГнРГ в більшій мірі впливає на секрецію ЛГ, ніж ФСГ, тому часто його називають також рилізинг гормоном лютеїнізуючого гормону (ЛГРГ). p align="justify"> ГнРГ являє собою декапептид, що складається з 10 амінокислот. Встановлено, що амінокислоти в положенні 2 і 3 відповідальні за біологічну активність ГнРГ. Амінокислоти в положенні 1, 6, 10 мають структурну конфігурацію, необхідну для зв'язування з рецепторами клітин гіпофіза. Заміщення молекули ГнРГ в положенні 6 і 10 дозволило створити агоністи рилізинг-гормону. p align="justify"> Синтетичні гонадоліберину - нафарелін, гозерелін, гістрелін, лейпрорелін - аналоги гонадотропін-рилізинг-гормону - містять D-амінокислоти в положенні 6 і етіламідзамещающій гліцин в положенні 10. Результатом заміни амінокислотних залишків у молекулі природного гормону є більш виражена спорідненість з рецепторами ГнРГ і більш тривалий період напіврозпаду, тому аналоги мають більш сильне і більш тривалу дію, ніж нативний гонадотропін-рилізинг-гормон. Так, активність гозереліна перевищує активність нативного ГнРГ в 100 разів, триптореліну - в 36 разів, бусереліну - у 50 разів, а T1/2 синтетичних гонадотропінів - 90-120 хв - набагато перевищує T1/2 нативного ГнРГ. p align="justify"> У світовій клінічній практиці відомо більше 12 лікарських препаратів-аналогів ГнРГ: бусерелін, гістрелін, гозерелін, лейпрорелін, лутрелін, нафарелін, трипторелін, фертірелін та ін У Росії зареєстровано лише деякі з них. Застосовувані в Росії аналоги ГнРГ (гозерелін, лейпрорелін, трипторелін, бусерелін) подібні за структурою, механізмом дії, основним фармакокінетичним і фармакодинамічним характеристикам, а також клінічної ефективності та безпеки. p align="justify"> гонадорелін секретується гіпоталамусом не постійно, а в імпульсному режимі, при цьому піки слідують один за одним з певними інтервалами, різними у чоловіків і жінок: у жінок ГнРГ виділяється кожні 15 хв (фолікулярна фаза циклу) або 45 хв (лютеиновая фаза циклу і період вагітності), у чоловіків - 90 хв. ГнРГ виявлений у всіх ссавців. Пульсуюче виділення ГнРГ з гіпоталамуса підтримує вироблення гонадотропінів у гіпофізі. p align="justify"> ...
