? - естрадіолом. У результаті вони гальмують стимульований естрогенами зростання пухлини. Чим більше естрогенних рецепторів у пухлині - тим сприятливіші результат лікування антиестрогенами.
Ефективним антіестрогеном є тамоксифен - еталонний препарат для лікування раку молочної залози (особливо у жінок в менопаузі). Клінічне використання тамоксифену було розпочато в 1973 р. В даний час тамоксифен є широко використовуваним препаратом як для проведення ад'ювантної терапії, так і при лікуванні хворих з дисемінований процесом. Показано, що тамоксифен ефективний при всіх стадіях захворювання, добре переноситься при прийомі в терапевтичних дозах. Крім основного показання - рак молочної залози у жінок - тамоксифен застосовують при лікуванні раку грудної залози у чоловіків, раку ендометрія, раку передміхурової залози, пухлин гіпофіза та ін
До антиандрогенами відносять ряд сполук стероїдної і нестероїдної структур, здатних придушувати фізіологічну активність ендогенних андрогенів. Їх дія пов'язана з конкурентним блокуванням рецепторів андрогенів в тканинах-мішенях, біосинтез і секрецію андрогенів вони не порушують. Антиандрогенну дію властиво в тій чи іншій мірі ряду ендогенних стероїдних сполук, в т.ч. прогестинам, естрогенів та їх синтетичним похідним, а також деяким похідним самих андрогенів. З стероїдних антиандрогенів найбільш відомий ципротерон. У 70-х рр.. XX в. з'явилися повідомлення про високу антиандрогенной активності нестероїдних сполук - похідних карбоксіаніліда (флутамід та ін.) Застосовують антіандрогени в основному при раку передміхурової залози. Область їх використання включає також Гиперандрогения стану у жінок (гірсутизм, облисіння та ін), раннє статеве дозрівання у дітей. p align="justify"> Серед антиандрогенів виділяють речовини, які тільки блокують андрогенні рецептори (т.зв. чисті андрогени) - бікалутамід, флутамид, і речовини, які, крім здатності блокувати рецептори, мають гонадотропну активність (т.зв. антіандрогени подвійної дії) - ципротерон.
Флутамід і бікалутамід блокують зв'язування андрогенів з клітинними рецепторами, внаслідок чого перешкоджають прояву біологічних ефектів андрогенів в андрогенчувствітельних органах, в т.ч. в клітинах передміхурової залози, і таким чином перешкоджають росту пухлини. Після прийому флутаміду відзначається підвищення плазмових рівнів тестостерону і естрадіолу. p align="justify"> Ципротерон має більш вираженим андрогенну дію, тому що крім блокування дії дигідротестостерону на рівні рецепторів, пригнічує вивільнення гонадотропінів і, отже, синтез андрогенів. Одночасно з тестостероном в крові знижується вміст ЛГ і ФСГ. p align="justify"> Особливим видом антиандрогенной активності володіють сполуки, інгібуючі 5-альфа-редуктазу - внутрішньоклітинний фермент передміхурової залози, сприяє перетворенню тестостерону у більш активний ...
