ляють судити про біологічної доступності лікарської речовини за його конкретному кількістю, вивільнити з тієї чи іншої лікарської форми.
У зв'язку з встановленням в більшості випадків кореляції між швидкістю розчинення і швидкістю всмоктування лікарських речовин метод визначення швидкості розчинення може розглядатися як основний метод визначення ефективності вивільнення розчинних лікарських речовин з лікарських форм.
Вивільнення лікарської речовини базується також на процесі дифузії.
Методи визначення ефективності вивільнення лікарських речовин застосовні для всіх пероральних і формованих ректальних лікарських форм. З метою використання цього методу в даний час запропоновано багато приладів різної конструкції.
В основі всіх методів розчинення лежать принцип дезінтеграції лікарської форми (механічне руйнування) і дифузія включеного в неї лікарської речовини в розчинювальну середу. Розчинювальною середовищем може бути вода або рідина, що імітує ту чи іншу біологічну рідку середу (шлунковий сік, кишковий сік і т. д.). У ряді конструкцій приладів растворяющая середу не видаляється з ємності приладу впродовж усього часу визначення; в інших конструкціях по мірі вивільнення (розчинення) речовина періодично видаляється з ємності приладу. У приладах першого типу необхідний для процесу розчинення і дифузії перехід концентрації досягається шляхом природної або примусової (здебільшого перемішуванням) конвекції розчинювальною середовища. В даний час у наукових і практичних (контрольно-аналітична служба) біофармацевтичних дослідженнях найбільше поширення знайшли методи і прилади, що дозволяють здійснити періодичне видалення вивільнився лікарської речовини.
Прилади подібного роду складні за конструкцією і працюють на основі адсорбційного, розділового і діалізного методів. Адсорбційний метод заснований на поглинанні растворяющегося препарату адсорбентами (активоване вугілля, бентоніти і т. д.) при подальшому визначенні препарату в відфільтрованому адсорбенті. При роздільному методі використовується здатність повного переходу вивільняється у водній фазі препарату в органічний розчинник з іншого щільністю (наприклад, хлороформом). Діалізний метод є найбільш простим, широко поширеним і в апаратурному оформленні найрізноманітнішим. Метод придатний для будь-яких лікарських форм з водорозчинними препаратами. Звичайно як діалізної мембрани використовують плівки з натуральних або полімерних матеріалів різної природи (що переживає шкіра тварин, стінка шлунка і кишки, яєчна оболонка, целофан, полівінілхлорид, плівки з ацетату целюлози, поліаміду і т. д.). Як середовище, в яку діалізується лікарська речовина, можна застосовувати воду: ізотонічний розчин хлориду натрію, розчин Рінгера і т. д. Процес зазвичай ведеться в термостаті при 37 ° С. Апаратурнеоформлення може бути різним.
В даний час найбільш часто використовують прилад для дифузійного вивільнення лікарських речовин, запропонований Мюллеманом.
5. Біофармація - теоретична основа технології ліків
Біологічна доступність (БД) лікарських форм - один з важливих критеріїв оцінки терапевтичної ефективності ліків в процесі розробки їх складу і технології. Ретельне вивчення біофармацевтичних характеристик ліків необхідно в тих лікарських формах, які містять системно діючі л...
