лперазін надає сильну протиблювотну дію; за цим показником він значно більш активний, ніж аміназин, і перевершує метеразін. Препарат ефективний при блювоті різного походження. В умовах експерименту він пригнічує блювоту, викликану збудженням блювотного центру (апоморфіном) і роздратуванням рецепторів шлунково-кишкового тракту (сульфатом міді). Механізм протиблювотної дії Тіетілперазін складається з заспокійливого впливу на блювотний центр і одночасної дії на хеморецепторную пускову (Триггерную) зону довгастого мозку. br/>
4.2.6 Бромокриптин (парлодел).
Напівсинтетичне похідне алкалоїду ріжків - ергокріптіна. Є специфічним агоністом дофамінових рецепторів (головним чином типу Д2). Препарат активно впливає на кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС, зменшує виділення серотоніну. Стимулює дофамінові рецептори в мозку; пригнічує секрецію пролактину і в меншій мірі гормону росту аденогипофизом.
У зв'язку зі стимулюючу дію на дофамінові рецептори гіпоталамуса бромокриптин надає характерне гальмівний вплив на секрецію гормонів передньої долі гіпофіза, особливо пролактину і соматотропіну. Ендогенний дофамін є фізіологічним інгібітором секреції цих гормонів.
Синтезу пролактину бромокриптин не порушує. Гальмівний вплив на секрецію гормону знімається блокаторами дофамінових рецепторів (наприклад, аміназином).
Бромокриптин (як і апоморфін, що є стимулятором Д2-рецепторів) надає блювотний дію, знижує температуру тіла, зменшує акінезія, викликану резерпіном, Тетрабеназин, фенотіазинового нейролептиками [13]. Препарат надає гіпотензивну дію, пов'язану з впливом на ЦНС, впливає на симпатичні нервові закінчення і гладку мускулатуру судин. Знижує вміст у крові катехоламінів. p> На відміну від ергометрину, метілергометріна та інших аналогічних препаратів ріжків, він не надає "маточного" (оксітоціческого) дії [12]. Навпаки, він пригнічує скорочення матки, викликані метілергометріна.
Фармакокінетика. Після прийому препарату всередину ступінь абсорбції бромокриптину з ШКТ становить 30%. Концентрація бромокриптину в плазмі досягає 4-6 нгекв/мл, в еритроцитах - 2-3 нгекв/мл. Бромокриптин на 90-96% зв'язується з альбуміном плазми крові. Біодоступність бромокриптину становить 6% за вираженого ефекту "Першого проходження" через печінку. Виводиться переважно з калом (85,6%) і в незначній мірі - з сечею (2,5-5,5%). br/>
4.2.7 Апоморфін.
Зберігає деякі фармакологічні властивості морфіну [13]. Він володіє слабкою анальгезіруюшее активністю, пригнічує вплив на дихальний центр. Особливо виражене вплив апоморфіну на хеморецепторную пускову зону довгастого мозку, порушення якої обумовлює його сильне блювотний дію. Безпосередньо блювотний центр апоморфін, подібно морфіну, гнітить. Якщо перша доза апоморфіну блювотного дії не справила, то повторне введення буває неефективним. Застосування апоморфіну не дає також ефекту, якщо пригнічена збудливість ...
