ький до метоклопраміду. На відміну від метоклопраміду не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не викликає екстрапірамідних розладів.
4.2.3 Метоклопрамід.
Протиблювальна засіб, сприяє зменшенню нудоти, гикавки; стимулює перистальтику ШКТ. Протиблювальна дія обумовлена ​​блокадою дофамінових рецепторів і підвищенням порогу хеморецепторів критичної зони. Вважають, що метоклопрамід інгібує розслаблення гладкої мускулатури шлунка, що викликається дофамином, посилюючи таким чином холінергічні реакції гладкої мускулатури ШКТ. Сприяє прискоренню спорожнення шлунка шляхом запобігання розслаблення тіла шлунка та підвищення активності антрального відділу шлунка і верхніх відділів тонкої кишки. Зменшує рефлюкс вмісту в стравохід за рахунок збільшення тиску сфінктера стравоходу в стані спокою і підвищує кліренс кислоти зі стравоходу завдяки збільшенню амплітуди його перистальтичних скорочень. Метоклопрамід стимулює секрецію пролактину і викликає підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасної затримкою рідини.
За хімічною структурою близький до сульпірид і діметпрамід.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ [12]. Зв'язування з білками плазми близько 30%. Cmax його в крові визначається через 30-120 хвилин після прийому. Препарат метаболізується в печінці, у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді (менше 20%) виводиться нирками. Т1/2 дорівнює 2-4 години. Прискорення евакуації шлункового вмісту після введення метоклопраміду триває 3 години, протиблювотний ефект - близько 12 годин.
4.2.4 Сульпирид.
Є похідним сульфонілбензаміда. За будовою і деяким фармакологічним властивостям сульпирид близький також до метоклопраміду. Подібно до метоклопраміду надає протиблювотну дію; крім того, він володіє фармакологічними властивостями, характерними для психотропних препаратів; виявляє помірну антисеротонінову і каталептогенное дію, дещо послаблює стимулюючі ефекти фенамина. Седативного дії не робить, не посилює впливу барбітуратів і аналгетиків. Протисудомну активність не володіє. p> Клінічно сульпірид характеризується як препарат з регулюючим впливом на ЦНС, у якого помірна нейролептическая активність поєднується з деякими антидепресивними і стимулюючими властивостями. Нейролептичний ефект, можливе, пояснюється лише тим, що препарат є антагоністом дофамінових рецепторів.
холіноміметичних ефекти метоклопраміду і сульпирида обмежені проксимальним відділом кишечника і усуваються м-холіноблокатори.
В
4.2.5 Тіетілперазін (торекан, прикрості, трест).
Відноситься до похідним фенотіазину. Не володіє вираженою седативною активністю, лише слабо потенціює дію снодійних та аналгетичних речовин, не надає вираженого каталептогенное дії і при клінічному застосуванні зазвичай не викликає сильних екстрапірамідних порушень. Разом з тим тіеті...
