ін хлоразенон, який в дозі 50-100г вводиться з атропіном (0.5мг) або атропіном і пентазоцином (30-60мг). Хворі після цього введення звичайно спокійні і байдужі, але не засинають. p> При хірургічних втручаннях для премедикації в гінекології та офтальмології з успіхом застосовується флюнітразенам, лоразепам або комбінації сумішей з різних бензодіазепінів. p> Внутрішньовенне введення бензодіазепіну полегшує проведення бронхоскопії, лорінгоскопіі і ендоскопії шлунково-кишкового тракта.Обично бензодіазепін вводиться спільно з спільними анестетиками і наркотиками.
Механізм біологічної активності [6]
Біологічна дія 1,4-бензодіазепінів, як і інших лікарських засобів визначається фізико-хімічними взаємодією речовини із специфічними молекулярними компонентами в організмі, званими рецепторами. Тривалість та інтенсивність дії ліків визначається діючою концентрацією препарату в Біофаза, тобто в тій мікросередовищі, де здійснюється безпосередній його контакт з рецептором. Рівень діючої концентрації знаходиться в прямій залежності від дифузії в плазмі не завжди пропорційно інтенсивності його дії, тому що значна частина його може взаємодіяти з білками крові. Така взаємодія імітує знаходження з'єднання в кров'яному руслі і регулює такі важливі процеси, як метаболізм і розподіл препарату в органах і тканинах експериментальних тварин і людини. Тільки не пов'язаний з білком препарат може взаємодіяти з рецептором.
Зв'язування лікарських засобів у плазмі крові здійснюється переважно альбумінової фракцією, складовою 5% її складу. Найбільш вивченими і часто застосовуваними для досліджень взаємодії макромолекул з ендогенними і ендогенними речовинами є бичачий (БСА) і людський (ЧСА) сироваткові альбуміни.
Молекула БСА утворена з однієї полепіптідной ланцюга з асиметрією відповідної еліпсоіда, діаметром 40 і довжиною 120А. Молекулярна маса цього білка становить 66700 дальтон. Ізоелектрична точка його знаходиться в інтервалі 4.3-4.8 і залежить від методу її визначення. Всього альбумін має 180 тітруемих зарядів на молекулу, які визначають його велику електрофоретична рухливість і ступінь розчинності. p> Молекулярна маса ЧСА трохи вище, ніж у БСА і становить 69000 дальтон. Ізоелектрична точка його знаходиться в інтервалі 4.3-4.8 (однакова). У склад ЧСА входять 20 амінокислот і 35-37 тітруемих 8Н-груп. При рН 7.3 молекула альбуміну несе сумарний негативний заряд. Обидва білка лабільні і їх структура залежить від концентрації водневих іонів в середовищі і дії на них ультрафіолетового опромінення, високих температур і органічних розчинників.
Взаємодія між альбуміном і ліками здійснюється за рахунок дії міжмолекулярних сил, які проявляються в зміні деяких фізичних та фізико-хімічних властивостей молекул, що утворюють комплекс. Величина енергії зв'язку комплексу не перевищує 8-10ккал/моль, що вказує на існування слабких зв'язків між макромолекулами і ліками. До таких зв'язків відносять...
