ніж у плазмі крові, і встановлюється приблизно в той же час. Метформін виводиться в незміненому стані з сечею. У людини продукти розпаду до цього часу не визначені. Ренальний кліренс метформіну 400 мл/хв, що вказує на виведення метформіну за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. При перорально прийнятій дозі час напіввиведення становить 6,5 ч. При погіршенні функції нирок ренальний кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшуючи таким чином період напіввиведення і підвищуючи концентрацію метформіну в плазмі крові. p align="justify"> Фармакокінетика.
Після прийому всередину C max в плазмі крові досягається приблизно через 2.5 ч. При прийомі їжі всмоктування зменшується і злегка сповільнюється . C max метформіну в плазмі при максимальному дозуванні не перевищує 4 мкг/мл. Абсолютна біодоступність у здорових пацієнтів становить приблизно 50-60%.
Практично не зв'язується з білками плазми. Середній V d становить 63-276 л.
Виводиться з сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить більше 400 мл/хв. Після прийому всередину T 1/2 становить близько 6.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При зниженні функції нирок кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну. Таким чином, T 1/2 подовжується і концентрація метформіну в плазмі підвищується.
Показання.
Інсулінонезалежний цукровий діабет (II типу), особливо у осіб з надлишковою масою тіла в тих випадках, коли задовільної компенсації стану за допомогою дієтотерапії і підвищення фізичної активності не вдається досягти.
Режим дозування.
Дозу препарату встановлюють індивідуально залежно від рівня глюкози в крові. Терапію слід проводити з поступовим збільшенням дози, починаючи з 0.5-1 г (1-2 таб.) Максимальна добова доза препарату Сиофор 500 - 3 г (6 таб.), Препарату Сіофор 850 - 2.55 г (3 таб.).
Середня добова доза препарату Сиофор 1000 становить 2 г (2 таб.). Максимальна добова доза препарату Сиофор 1000 - 3 г (3 таб.).
Препарат слід приймати під час прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Якщо добова доза препарату становить більше 1 таб., її треба розділити на 2-3 прийоми. Тривалість застосування препарату Сиофор визначається лікарем.
Пропущений прийом препарату не слід компенсувати шляхом одноразового прийому відповідно більшої кількості таблеток.
Побічна дія.
З боку нервової системи: часто - порушення смаку.
З боку шкт: дуже часто - нудота, блювота, діарея, біль у животі, втрата апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Ці явища виникають на початку лікування і в більшості випадків проходять самостійно. З метою їх профілактики дозу метформіну необхідно розподіляти на 2-3 прийоми і застосовувати під час або після їжі. Повільне підвищення дози покращує переносимість препарату з боку ШКТ.
З боку шкіри і підшкірно-жирової тканини: дуже рідко - шкірні реакції, наприклад, гіперемія, свербіж, кропив'янка.
З боку обміну речовин: дуже рідко - зменшення всмоктування вітаміну В 12 і зниження його рівня в плазмі крові при тривалому застосуванні метформіну гідрохлориду. У пацієнтів з мегалобластної анемією це слід розглядати як можливу причину; лактатацидоз.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення функції печінки або гепатит, які мають оборотний характер після припинення застосування метформіну гідрохлориду.
Протипоказання.
цукровий діабет типу 1;
повне припинення власної секреції інсуліну в організмі при цукровому діабеті типу 2;
діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
порушення функції печінки та/або нирок;
інф...
