стезії в акушерстві.
Дані СПОСТЕРЕЖЕНЬ стали імпульсом для розробки нового місцевого анестетика, что НЕ володіє негативними властівостямі бупівакаїна. Допустили, что анестетик з меншими жіророзчінністю буде мати и Меншем кардіотоксічність. Висока жіророзчінність бупівакаїна зніжує его абсорбцію точці Дії (например, епідуральному пространстве), но при Випадкове внутрішньовенному введенні препарату Сейчас ефект Не працює. Ропівакаїн по своїй жіророзчінності займає проміжне положення между лідокаїном и бупівакаїном.
Висока плазмові концентрація місцевіх анестетиків небезпечна РОЗВИТКУ судом и кардіоваскулярної депресії. Споріднення місцевого анестетика до натрієвого каналу значний відрізняється в залежності від стану каналу: воно вищє, коли канал Відкритий або інактівованій и нижчих при Закритому каналі. Лідокаїн Швидко зв язується з відкрітім натрієвім каналом І ШВИДКО дісоціює во время відносного рефрактерного ПЕРІОДУ, бупівакаїн такоже зв язується швидше, но дісоціює повільніше. Аффінітет ропівакаїна до Закритого каналів проміжній между лідокаїном и ропівакаїном. ШВИДКІСТЬ дісоціації НЕ Стільки Важлива для нервово клітін, оскількі частота імпульсів в них висока и блокада «акумулюється» як при вікорістанні лідокаїну, так и бупівакаїну. Альо частота імпульсів в тканіні серця значний нижчих и блокада розвівається в частотно-залежній форме. Лідокаїн має достатній годину для дісоціації Із натрієвих каналів между скороченню, тому частотно-залежна блокада НЕ розвівається. Бупівакаїн дісоціює більш Повільно, частотно-залежна блокада становится більш вираженими зі збільшенням частоти Серцевий скороченню. Величина частотно-залежного блоку при вікорістанні ропівакаїна проміжна между віщеназванімі препаратами.
У експеріменті на ізольованому препараті серця кролика Було показано, что індуцірована ропівакаїном аритмія Менш віражах, чем аналогічній ефект бупівакаїна. Електрокардіограма Порушення, як и міокардіальна депресія, скоріше розвівається при введенні бупівакаїна, при цьом Збільшення концентрації ропівакаїну в десять разів: практичніше не підсілює кардіотоксічну дію препарату. Бупівакаїн прігнічує Потенціал Дії міокардіоцітів. На цьом фоні проявляється феномен повторного входу и розвівається шлуночкова аритмія. Блокада натрієвих каналів очень стійка, что Суттєво зніжує ефективність реанімаціонніх Дій при шлуночковій фібріляції. Кардіотоксічність бупівакаїна обумовлена ??як его скроню жіророзчінністю, так и тім, что R-ізомер більш токсичними, чім S-ізомер. Крім того, Було показано, что Відновлення серцевої ДІЯЛЬНОСТІ легше досягається при кардіотоксічній Дії ропівакаїна, так як степень прямої депресії міокарда нижчих, чем вікліканої бупівакаїном.
Ряд ДОСЛІДЖЕНЬ, Виконання in vitro и in vivo НЕ віявів прямої нейротоксічної Дії ропівакаїна.
Треба Сказати, что поки що НЕ зареєстровано ні одного випадка алергічної Реакції на ропівакаїн.
Реєстраційний номер ропівакаїну: ЛЗ - 001984 [4].
Хімічна назва: (S) - (-) - 1-пропіл-піперідін - 2-карбонової кислоти (2,6 - диметил-феніл) - АМІД гідрохлорид моногідрат [5].
17H27ClN2O, H2O=328,9.
Ропівакаїн Належить до тої самой групи, что и бупівакаїн з мепівакаїном, но останні представляються собою рацемічну суміш S і R-ізомерів, тоді як ропівакаїн є чистимо S-ізомером [2].
Потрібно відзначіті Преимущества місцевого анестетика ропівакаїна [4]: ??
- Ропівакаїн, около по аналгетічному потенціалу до бупівакаїна, має Меншем системних токсічність, что дозволяє Використовують его в більш високих дозах і концентраціях з ціллю Підвищення якості обезболювання.
- Ропівакаїн Забезпечує Ефективне обезболювання пологів и адекватне купіровання післяопераційного болю з мінімальнім прігніченням моторної Функції.
- Ропівакаїн дозволяє досягті чіткого діференційованого сенсорного и моторного блоку: у високих дозах и концентраціях є Високоефективний анестетиком, забезпечуючі Глибока сенсорним и моторні блокаду, в низьких дозах - Діє як анальгетик, віклікаючі, в основном, блокаду сенсорних провідніковіх Шляхів.
1.1 Фармакологічні Властивості
впливаючих на Закінчення чутлівіх нервів и Нервові волокна, анестетики перешкоджають генерації и проведенню збудження [3]. Механізм Дії анестетиків зв язаний в основному з блоком Потенціал залежних натрієвих каналів. Це перешкоджає Дії потенціалу Дії и его проведенню. Вважають, что гідрофобні сполуки проходять через мембрану аксона и блокують натрієві канали з внутрішньої сторони. Гідрофільні сполуки Надаються Деяк блокуючій ефект. Проникаюча через відкриті натрієві канали. того Активність анестетиків, что є Слабко основами, поклади від рН середовища, визначаючи...
