співвідношення іонізованої и неіонізованої частин препарату. Зокрема, в випадка запаленою при низьких значеннях рН (кислий середовище) анестетики Менш ефектівні, так як зменшується концентрація неіонізованіх Сполука.
Структура більшості анестетиків складається з трьох основних фрагментів: ароматічної структури, проміжного ланцюжки и аміногрупі. Ароматичность структура - ліпофільна, аміногрупа - гідрофільна. Середня частина молекули представляет собою аліфатічній ланцюжок, побудованій за типом складних ефірів або амідів. Дивлячись на структуру анестетиків, можливо думати, что в їх взаємодії з мембраною Нервово волокон беруть доля як полярні так и не полярні ліпофільні (Ароматичні) угрупування.
До анестезуючіх ЗАСОБІВ пред являються певні вимоги. Перш за все смороду повінні мати скроню вібірковість Дії, що не віявляючі негатівної Дії ні на Нервові елементи, ні на оточуючі тканини. Короткий Латентний период, висока ефективність Дії при різніх видах місцевої анестезії, определена длительность Дії - якості, Якими повінні володіті анестезуючі Речовини. Бажано, щоб смороду звужував дах яні судину (або хоча б НЕ розшірювалі їх). Це Важлива момент, так як звуження Судін підсілює анестезію, зніжує кровотік з тканин, такоже зменшує можлівість цієї токсичної ефектів, затрімуючі всмоктування анестетика. Зворотній результат спостерігається при розшіренні Судін. Если анестетик НЕ впліває на судину або розшірює їх, доцільно его сполучення з Судіно звужуючих Речовини з групи адреноміметиків. До Важлива характеристик відносять низьких токсічність и мінімальні побічні Ефекти. У даного випадка Враховується можлівість резорбтивної Дії анестетиків, так як смороду могут всмоктуватіся з місця введення. Препарати повінні добро розчінятіся в воде и не руйнуватіся при зберіганні.
Ропівакаїн - Довгий діючий місцевий анестетик амідного типу, что є чистимо лівообертальнім енантіомером [4]. Має и анестезуючу и обезболюючу дію. Високі концентрації ропівакаїну Використовують при хірургічніх втручаннях. У низьких концентраціях визиває сенсорний блок з мінімальнім и не прогресуючім Моторним блоком. Зворотнього блокуючі Потенціал залежні натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів в кінцівках чутлівіх нервів и проведенню імпульсів по нервово волокнах.
Як и Інші Місцеві анестетики, впліває на Інші збудліві кліткові мембрану, при цьом можливе прояв ознакой сістемної токсічності. Попадаючи в системний кровотік, может оказати прігнічуючу дію на центральну нервова систему и міокард. Ознака токсічності зі сторони центральної нервової системи передують ознакой токсічності зі сторони серцево-судінної системи, так як спостерігається в більш низьких концентраціях ропівакаїна в плазмі. Ропівакаїн має широкий терапевтичний ДІАПАЗОН. У Випробовування in vivo на тваринності показано, что ропівакаїн оказує Менш Токсичний Вплив на міокард в порівнянні з бупівакаїном. Непрямі серцево-судинні Ефекти, Які могут вінікаті после епідурального Введення ропівакаїна, обумовлені вінікаючою симпатичний блокади.
Початок и довжина анестезії препаратом ропівакаїн покладів від концентрації и місця введення препарату. На длительность и інтенсівність блокади, віклікану ропівакаїном, Додавання епінефріна: практичніше не впліває.
Концентрація ропівакаїна в плазмі крови покладів від дозуюч, шляху Введення и ступіню васкулярізації області ін єкції. Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, максимальна концентрація пропорційна введеній дозі. После епідурального Введення ропівакаїн Повністю абсорбується в кров. Абсорбція носити двохфазністю характер. Період напіввіведення для кожної фази складає, відповідно, 14 хв і 4 рік. Уповільнення елімінації ропівакаїна візначається повільною абсорбцією, что пояснює більш довгий период напіввіведення после епідурального введення в порівнянні з внутрішньовеннім введення. Загальний плазмовий кліренс ропівакаїна - 440 мл/хв., Плазмовий кліренс незва язаної Речовини - 8 л/хв., Нірковій кліренс - 1 мл/хв., Про єм Розподілення в рівноважному стані - 47 л, Показник печінкової екстракції около 0,4, период напіврозпаду - 1,8 рік.
Ропівакаїн інтенсівно зв язується з білкамі плазми крови, незва язана Фракція ропівакаїна складає около 6%. Чає епідуральна інфузія ропівакаїна после хірургічніх операцій виробляти до Підвищення Загально вмісту препарату в плазмі крови, что зумовлено збільшенням Загально вмісту препарату в плазмі крови, что обумовлено збільшенням вмісту кислих глікопротеїнів в крови, при цьом концентрація незва язаної фармакологічно актівної форми ропівакаїна в плазмі крови змінюється в меншій мірі, чім загальна концентрація ропівакаїна.
Ропівакаїн добро пронікає через плацентарний бар єр з Швидкой рухом рівновагі по незва язаній Фракції. Степень зв язування з білкамі плазми крови у плоду менше чім в ...
