Лікарські Ворм випуску;
Фірми виробника.
Глава 1. Бета-лактамні антибіотики
. 1 Класифікація бета-лактамних антибіотиків
Класифікація бета-лактамних антибіотиків включає 4 класу препаратів:
пеніциліни:
природні: бензилпеніцилін, біцилін.
напівсинтетичні: - вузького спектру: метицилін, оксацилін, - широкого спектру: ампіцилін, амоксицилін, - карбоксіпеніцілліни: карбенициллин, тикарциллин - легко руйнуються? - лактамазами.- Уреїдопеніциліни: азлоцилін, мезлоциллин, піперацилін - легко руйнуються? - Лактамазами.- Підсилювати пеніциліни (містять інгібітори бета-лактамаз, які захищають антибіотик від руйнування бактеріальними ферментами, але самі бактерицидної активності не мають). До інгібіторів бета-лактамаз відносяться клавуланова кислота, сульбактам, тазобактам. Найвідоміші поєднання антибіотиків та інгібіторів бета-лактамаз:
амоксицилін + клавуланова кислота=амоксиклав, АУГМЕНТИН,
ампіцилін + сульбактам=сультаміціллін, уназин, ампісід, сулаціллін Цефалоспорини налічують 4 покоління. ? - Лактамні кільце цефалоспоринів влаштовано трохи інакше, ніж у пеніцилінів (відмінність пов'язана з оточуючими кільце ділянками), і тому більш стійко до дії? - Лактамаз (у порівнянні з пеніцилінами). Монобактами: азтреонам. азтреонам - єдиний з усіх 4 класів антибіотик, стійкий до метало-бета-лактамазе Нью-Делі, але разрушающийся деякими іншими бета-лактамазами. Спектр дії більш вузький - діє тільки на грам-негативні бактерії і не діє на грам-позитивні (стафіло-, стрептококи та ін.).
Карбапанеми: іміпенем, меропенем. Це дорогі сучасні антибіотики, мають найширший спектр дії з усіх відомих антибіотиків. Стійкі до ряду бета-лактамаз, але не до всіх. Марні для лікування MRSA-інфекцій. Використовуються в реанімаційних відділеннях лікарень для лікування тяжких інфекцій при неефективності інших препаратів.
. 2 Загальна характеристика
Пеніциліни, цефалоспорини та монобактами чутливі до гідролізу дії особливих ферментів -? - лактамаз, що виробляються рядом бактерій. Карбапенеми характеризуються значно вищою стійкістю до? - Лактамазам.
З урахуванням високої клінічної ефективності та низькій токсичності? - лактамніантибіотики складають основу антимікробної хіміотерапії на сучасному етапі, займаючи провідне місце при лікуванні більшості інфекцій. Група пеніциліну
Продукується різними видами цвілевих грибів пеніцілліум (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum та ін.). У результаті життєдіяльності цих грибів утворюються різні види пеніциліну.
Один із найактивніших представників цієї групи - бензилпеніцилін - має наступну будову:
Інші види пеніциліну відрізняються від бензилпеніциліну тим, що замість бензильну групи містять інші радикали.
За хімічною будовою пеніцилін являє собою кислоту, з нього можуть бути отримані різні солі. Основою молекули всіх пеніцилінів є 6-аминопенициллановая кислота - складне гетероциклическое з'єднання, що складається з двох кілець: тиазолидинового і бета-лактамного.
Препарати групи пеніциліну ефективні при інфекціях, викликаних грампозитивними бактеріями (стрептококами, стафілококами, пневмококами), спірохетами та іншими патогенними мікроорганізмами.
Характерною особливістю деяких напівсинтетичних пеніцилінів є їх ефективність щодо штамів мікроорганізмів, резистентних до бензилпеніциліну.
Резистентність стійких штамів мікроорганізмів до групи пеніцилінів обумовлена ??їх здатністю продукувати специфічні ферменти - бета-лактамази (пеніцилінази), гідролізуючі бета-лактамні кільце пеніцилінів, що позбавляє їх антибактеріальної активності.
Останнім часом отримані не тільки антибіотики, стійкі до дії бета-лактамаз, але також сполуки, що руйнують ці ферменти.
Препарати групи пеніциліну не ефективні у відношенні вірусів (збудники грипу, поліомієліту, віспи тощо.), мікобактерій туберкульозу, збудника амебіазу, рикетсій, грибів, а також більшості патогенних грамнегативних мікроорганізмів.
Препарати цієї групи надають бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться у фазі росту. Антибактеріальний ефект пов'язаний зі специфічною здатністю пеніцилінів інгібувати біосинтез клітинної стінки мікроорганізмів. Мішенями для них є транспептидази, які завершують синтез пептидоглікану клітинної стінки. Транспептидази являють собою набір білків-ферментів, локалізованих в цитоплазматичної мембрані бактеріальної клітини. Окремі бета-лактами розріз...
