априклад, фурацилін впливає на грамнегативні і грампозитивні бактерії. Фуразолідон найбільш ефективний відносно грамнегативних бактерій, а також трихомонад і лямблій. Фурадонін та фурагін найбільш ефективні при інфекціях сечових шляхів. Особливості дії препаратів визначають показання до застосування та способи використання окремих препаратів.
В основі механізму антибактеріальної активності ЛЗ похідних фурану лежить порушення синтезу ДНК і білка мікробних клітин. При цьому - N02-rpynna відновлюється до аміногрупи -NH2.
. 2 Отримання і фізичні властивості фурациліну
Фурацилин (фурацін, нітрофурани, нітрофуразон, 5-нітрофурфуріліденсемікарбазон) C6H6O4N4.
lt; # justify gt;
. 3 Способи ідентифікації фурациліну
Для випробування автентичності використовують ІЧ-спектри похідних нітрофурану. Їх спресовують у вигляді таблеток з бромідом калію і знімають спектри в області 1900-1700 см - 1. ІЧ-спектри повинні повністю збігатися з ІЧ-спектрами ДСО. ІЧ-спектр фурациліну мають смуги поглинання при 971, 1020, 1205, 1250, +1587, 1784 см - 1.
Хімічні реакції, використовувані для ідентифікації фурациліну.
Справжність фурациліну встановлюють по кольоровій реакції з водним розчином гідроксиду натрію. Нітрофурал при використанні розбавлених розчинів лугів утворює ацісоль, забарвлену в оранжево-червоний колір:
При нагріванні фурациліну в розчинах гідроксидів лужних металів відбувається розрив фуранового циклу і утворює карбонат натрію, гідразин і аміак. Останній виявляють по зміні забарвлення вологою червоною лакмусового паперу:
Характерні кольорові реакції, що дозволяють відрізняти один від одного похідні 5-нітрофурану, дає спиртовий розчин гідроксиду калію в поєднанні з ацетоном: Нітрофурал набуває темно-червоне забарвлення.
Фурацилин також ідентифікують за допомогою загальної реакції освіти 2,4-дінітро- фенілгідразона (температура плавлення 273 ° С). Він випадає в осад при кип'ятінні розчину лікарської речовини в диметилформаміді з насиченим розчином 2,4-дінітрофенілгідразіна і 2 М розчину хлороводородной кислоти. Розчин нітрофурану в диметилформаміді після додавання свіжоприготованого 1% -ного розчину нітропрусиду натрію і 1 М розчину гідроксиду натрію дає червоне забарвлення.
Похідні нітрофурану утворюють в слабощелочной середовищі забарвлені нерозчинні комплексні сполуки з солями срібла, міді, кобальту та інших важких металів. При додаванні до розчину нітрофурантоїну (у суміші диметилформаміду і води) 1% -ного розчину сульфату міді (II), декількох крапель піридину і 3 мл хлороформу після струшування хлороформний шар набуває зелене забарвлення. Комплексні сполуки нітрофурану і фуразолидона в цих умовах не витягуються хлороформом.
Редокс (освіти «срібного дзеркала», з реактивом Фелінга) можуть бути виконані після лужного гідролізу, що супроводжується утворенням альдегідів.
1.4 Способи кількісного визначення фурациліну
Кількісне визначення виявляє відновні властивості нітрофурану виконують йодометричним методом, заснованим на окисленні йодом у лужному середовищі (для поліпшення розчинності до навішування додають хлорид натрію і суміш підігрівають). Титрований розчин йоду в лужному середовищі утворює гіпойодіт:
Гіпойодіт окисляє Нітрофурал до 5-нітрофурфурола:
Після закінчення процесу окислення фурациліну розчин підкислюють і титрують виділився надлишок йоду тіосульфатом натрію:
Відомий спосіб визначення нітрофурану броматометріческім методом, заснованим на окисленні гідразинових групи у присутності концентрованих кислот при температурі 80-90 ° С:
Фуразідін-калій кількісно визначають ацідіметріческі, титруючи 0,01 М розчином хлороводородной кислоти (індикатор бромтімоловий синій). Для встановлення автентичності та кількісного визначення нітрофурану використовують УФ-спектри його 0,0006% - них розчинів в суміші диметилформаміду з водою (1:50). Максимуми поглинання такого розчину в області 245-450 нм знаходяться при 260 і 375 нм, а мінімум - при 306 нм. Максимуми другої смуги поглинання (365-375 нм) більш специфічні хм похідних 5-нітрофурану, т. К. Обумовлені наявністю різних електронодонорних груп в положенні 2 фурановдго циклу. Кількісне спектрофотометричне визначення виконують при 375 нм і розраховують вміст з використанням стандартного зразка нітрофурану.
Розчинником для УФ-спектрофотометричного визначення може служити 50% -ний розчин сірчаної кислоти, в якому ...
