нформації окислених ліпідів полегшує доступ ферменту до sn-2-естерової зв'язку.
На сьогоднішній день встановлено, що фосфоліпази А 2 відіграють значну роль у розвитку запального процесу. Вклад ферменту полягає у запуску синтезу ліпідних регуляторів цієї реакції - однієї з груп так званих хімічних медіаторів запалення. Вони утворюються, активуються або мобілізуються в запальному вогнищі і їх співвідношенням визначається характер перебігу патологічного процесу. Медіатори запалення ліпідної природи представлені жирними кислотами та їх похідними (Простагландинами, лейкотриенами, тромбоксанів), а також фосфоліпідної фактором активації тромбоцитів (ФАТ). Вважають, що в запальному процесі беруть участь внутрішньоклітинні цитозольні ФЛА2 , вивільняють поліеновие кислоти з sn-2-положення гліцеринового залишку мембранних фосфоліпідів. Поліеновие жирні кислоти, зокрема й арахідонову, володіють власною біологічною активністю, в т.ч. посилюють судинну проникність, викликають агрегацію тромбоцитів, надають вазоактивні дію.
Інші продукти фосфоліпазну реакції гідролізу - лізофосфоліпіди, що володіють яскраво вираженою цитотоксичність і детергентні властивостями. Ці сполуки виявляють при таких захворюваннях, як холецистит, інфаркт міокарда, катаракта, псоріаз та ін Якщо жирна кислота вивільняється з фосфатидилхоліну 1-О-а лкілиюго типу, що утворюється лізофосфоліпіди служить попередником ФАТ - медіатора запалення, алергічної реакції, септичного шоку і астматичного стану. Це з'єднання в даний час інтенсивно вивчається, агонистам і антагоністам ФАТ присвячено велике число публікацій.
Важливе значення, яке має мембранозв'язаних ФЛА2 в клітинної регуляції, а також її підвищений рівень при ряді патологічних процесів, призводять до необхідності регулювання активності цього ферменту. Тому пошук нових класів ліпідних інгібіторів і розробка зручних методів їх синтезу представляють в даний час практичний інтерес.
Список літератури
1. Брагіна Н.А., Чупіна В.В., Булгаков В.Г. Ліпідні інгібітори фосфоліпази А2, М., 1999, с. 83-96
2. Брокерхоф X., Дженсен Р., Ліполітичні ферменти, пров. з англ., M., 1978, с. 242-356
