stify"> Де V крові - об'єм крові (5л для дорослої людини); - біодоступність.
Константа швидкості елімінації (Кel) - відсоток зниження концентрації речовини в крові в одиницю часу. Ця величина характеризує елімінацію в рамках однокамерною моделі при лінійному характері процесу виведення.
Період напіввиведення (T 1/2 ) - характеризує швидкість уменьшeнія вмісту препарату в досліджуваних рідинах і тканинах організму.
Він дорівнює часу, за який концентрація препарату зменшується вдвічі.
Між Т 1/2 і константою швидкості елімінації лікарського препарату з плазми крові (Кel) існує простий зв'язок:
В
Де 0,693 - константа зв'язку між Кel і T1/2 при фармакокінетичному моделюванні .1/2 також висловлює зв'язок між Vd і С1. У простому випадку він дорівнює:
В
Кліренс (С1) - параметр, що характеризує швидкість виведення ліків з організму. Він показує обсяг плазми або крові, повністю звільняється від ЛЗ в одиницю часу (мл/хв або л/год). - Це комбінований фармакокінетичний параметр, що дорівнює добутку константи швидкості виведення (елімінації) речовини з організму на Vd. br/>В
Рівноважна (стаціонарна) концентрація (Css) - концентрація, досягнута при стані, що характеризується однаковою швидкістю надходження і виведення ЛЗ. p> Вона дорівнює за величиною середньої терапевтичної. На практиці Css речовини можна обчислити за його концентрації в крові після одноразового введення:
В
Де Css - рівноважна концентрація; - біодоступність; - доза ЛЗ;
Кel - константа швидкості елімінації; - об'єм розподілу;
? t - інтервал часу між прийомами.
Якщо замість константи елімінації використовувати Т1/2, то формула набуває наступний вигляд:
В
Підтримуюча доза (ПД). У більшості клінічних ситуацій ліки вводять так, щоб підтримувати його постійний рівень в організмі, тобто з кожною дозою має запроваджуватися кількість препарату, достатню для заповнення виключеного після попередньої дози. Для розрахунку підтримуючої дози використовують значення кліренсу:
В
Де Сl - загальний кліренс; ss - рівноважна концентрація;
? t - інтервал часу між прийомами; - біодоступність.
Площа під кривою (AUC) - ( від англ. Area Under the Сurve) площа, обмежена осями координат і кривою концентрації препарату в крові або тканинах і відображає загальну кількість ліки, що потрапив у кровотік або перебуває в тканинах. Її знаходять користуючись правилом трапецій або шляхом інтегрування функції залежності "концентрація - час". Чим більше AUC, тим менше кліренс препарату:
= D/AUC або Cl = D * F/AUC (у разі перорального прийому)
В
Розрахунок дози для препарату Манініл.
F = 59%., T1/2 = 5 ч. = 15 мг 1 раз на добу.
Об'єм розподілу препарату:
В
Де V крові - об'єм крові (5л для дорослої людини).
Загальний кліренс:
В
Рівноважна концентрація в плазмі:
В
Підтримуюча доза:
В
Графік залежності концентрації препарату від часу.
Концентрація препарату при всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту в залежності від часу описується рівнянням:
В
де Ct - концентрація препарату в момент часу t; - константа швидкості елімінації препарату; - константа швидкості абсорбції препарату; = 2.71
0 = F * D V дах = 0,59 * 15/5 = 1,77 мг/л
Припустимо, що eKa прагне до нуля, то ми можемо знехтувати цим значенням.
t = C0eKelt
Приймемо значення t рівним T1/2.
C0/2 = C0eKelT1/2
KelT1/2 = ln1/2T1/2 = - 0.693 = 0/2 = C0 (e-0.1386T1/2 - eKa) 0.1386T1/2 - eKa = 1/2Ka = e-0.1386T1/2-1 /2
Ka = - = -
Підставляючи значення C0, Kel і Ka в рівняння
Ct = C0 (eKelt - eKa),
отримуємо наступне рівняння:
В
Дане рівняння показує залежність концентрації Манін в плазмі крові від часу.
В
Розраховуємо площу під кривою за формулою:
В
Розрахунок дози для препарату Сиофор.
F = 60% .1/2 = 6.5 ч. = 500 мг 1 раз на добу.
Об'єм розподілу препарату:
В
Де Vкрові - об'єм крові (5л для дорослої людини).
Загальний кліренс:
В
Рівноважна концентрація в плазмі:
В
Підтримуюча доза:
В
Графік залежності концентрації препарату від часу.
Концентрація ...