зпечує клінічний ефект, який досягається при загальноприйнятою схемою лікування Нізоралом по 400 мг на добу протягом 5 днів.
Інтраконазол - в концентрації в 100 разів меншою, ніж кетоконазол пригнічує включення 14С-ацетату в ергостерин клітин гриба, що пояснюється високою спорідненістю препарату до відповідних ферментним системам. Інтраконазол в порівнянні з кетоконазолом характеризується кращою біодоступністю (99-99,8%), більш повільним виведенням з організму (Т 1/2 - 17 год), більш широкими рівнями максимальних концентрацій ( lt; 1 мкг/мл), але такою ж високою ступенем зв'язування з білками плазми і поганим проникненням у СМЖ, у тому числі при менінгітах. Інтраконазол добре проникає і розподіляється в органах і тканинах, де його концентрація в 2-5 разів вище рівня в плазмі.
Препарат успішно застосовується для лікування поверхневих мікозів, проте найбільше значення має його активність при системних мікозах.
Саперконазол - має широкий протигрибковий спектр, аналогічний інших азолів з системною дією, який поєднується з дуже високою активністю. Препарат може застосовуватися як місцево, так і парентерально.
Введення фтору в структуру похідних триазолу дозволило істотно підвищити активність сполук, головним чином благодоря підвищенню розчинності та оптимізації фармакокінетичних властивостей препаратів.
Фторхінолони - одні з найбільш демонстративних прикладів. У разі фторконазол має місце саме цей ефект при порівнянні його біологічної активності з кетоконазолом. Висока протигрибкова активність препарату, очевидно, також пов'язана з наявністю не тільки тріазольних циклів, але і атомів фтору в молекулі.
) група похідних аліламін:
Тербінафін (ламизил) - препарат з широким спектром дії, активний відносно дерматофітів, плесеней (у тому числі і аспергилл), диморфних грибів, з первинним фунгіцидною дією і дуже високою активністю при системному застосуванні на моделях поверхневих мікозів - трихофітії і мікроспорії.
Тербінафін добре всмоктується з ШКТ, не володіє тератогенну і ембріотоксичну дію і побічними ефектами, характерними для азолів.
Препарати, що застосовуються як перорально і парентерально, так і місцево
Препарати для лікування поверхневих мікозів включають антибіотик гризеофульвін (препарат застосовується всередину); похідне нітрофенолу - нитрофунгин; імідазолу - клотримазол, тербінафін; препарати йоду - розчин йоду спиртовий, калію йодид. Також застосовуються: ундеціловая кислота, яка входить до складу таких мазей, як «Цінкудан», «Ундецин», мікосептін, препарат анмарін (похідне псоралена), пластир епіліновий [27].
) група антибіотиків:
Гризеофульвін-ефективне протигрибковий засіб, антибіотик, який продукується Penicillium nigricans. Надає фунгістатичну дію на різні види дерматоміцетів (тріхофітонамі, мікроспоруми, епідермофітони), неефективний при кандидозі. Є одним з основних засобів для лікування хворих дерматомікозами.
На думку деяких авторів фунгістатичну дію гризеофульвіну пов'язано з пригніченням синтезу пептидоглікану клітинної стінки грибів, інші стверджують, що даний препарат впливає на утворення нуклеїнових кислот у грибів, треті - що гризеофульвін взаємодіє з микротрубочками веретена розподілу, необоротно їх руйнуючи і тим самим зупиняючи процес ділення.
) група похідних піримідину і піридину:
Анкотил (3,5 - фторцітозін). Препарат має вузьконаправленим дією щодо дріжджоподібних грибів (C. albicans, C. neoformans, T. glabrata), а також ефективний при шкірних формах кандидозу, криптококозі [7].
Механізм дії обумовлений порушенням синтезу нуклеїнових кислот грибкової клітини. Під впливом цітозіндезамінази гриба препарат перетворюється в 5-фторурацил, який активно включається в синтез РНК гриба, що призводить до появи в клітині дефектної РНК, яка в свою чергу призводить до незворотних порушень у метаболізмі клітини/3 /.
Ціклопіроксоламін (циклопірокс, батрафен) - антимикотик широкого спектру дії, активний відносно дерматоміцетів, а також дріжджових грибів, грампозитивних і грамнегативних бактерій, мікоплазм і трихомонад. Фунгіцидну дія препарату пов'язана з придушенням трансмембранного транспорту амінокислот, К + і фосфатів у зростаючих клітинах грибів.
Ярітін - препарат для зовнішнього застосування, ефективний при неускладнених форм поверхневих дерматомікозах. Механізм дії препарату аналогічний вищевказаному.
Далі перераховуються групи препаратів відносяться до неспецифічним протигрибкових засобів (дані речовини застосовуються і як бактериостатики й бактерициди) [29].
)...
