им числом стадій з великих фрагментів молекул або блоків, які пов'язують між собою. Вже в самої хімічною структурою багатьох складних природних сполук закладена інформація про можливі шляхи їх синтезу. Витягти її допомагає блоковий метод на основі деструктивного підходу, що дозволяє здійснити підбір блоків, необхідних для подальшого синтезу.
Генна фармакологія виникла на основі досягнень сучасної генетики в останні роки. Суть її полягає у використанні для лікувальних цілей і для керування дією ЛЗ В«клонованихВ» генів і інших генетичних прийомів. Ці дослідження знаходяться на початковій стадії і вимагають ще серйозного вивчення з точки зору безпеки лля хворого.
Таким чином, в даний час використовуються самі різноманітні принципи створення нових ЛВ від різних варіантів скринінгу до виявлення та дослідження біологічно активних речовин рослинного і тваринного походження, відтворення їх синтетичним шляхом і отримання різних модифікацій молекул.
В
Отримання лікарських речовин з рослинної і тваринної сировини
В
Загальні методи виділення біологічно активних речовин
Основою для проведення досліджень в області виділення нових ЛВ з рослин зазвичай є відомості, наявні в народній медицині, або інші передумови, що дозволяють вважати, що в рослині містяться БАР. Обов'язковою умовою є наявність необхідних ресурсів для вихідної сировини. Якщо його в природі недостатньо, то воно вводиться в культуру, що вимагає проведення необхідних випробувань.
Для отримання ЛЗ перспективні рослини піддають хімічним дослідженням. При цьому вивчається процес накопичення БАР в залежності від кліматичних, вікових, сезонних, добових змін. Це дозволяє вибирати оптимальні умови вирощування або заготовки дикорослого АРС. Потім здійснюють розробку оптимальних умов виділення суми і подальшого поділу БАР.
Виділення БАР з рослинної і тваринної сировини, їх поділ та очищення являють собою складну задачу. Незважаючи на різноманіття видів сировини, фізичних і хімічних властивостей видобутих з'єднань, процес їх виділення складається в основному з наступних стадій: подрібнення вихідної сировини, приведення його в тісний контакт з розчинником, відділення екстракту від сировини, видалення та регенерація розчинника з екстракту та вихідної сировини, виділення і очищення біологічно активної речовини.
Екстракція природних речовин з рослинних або тварин тканин може бути здійснена або витяганням комплексу містяться в них сполук з наступним поділом на окремі компоненти, або послідовної екстракцією окремих з'єднань або класів сполук. Зазвичай в рослинах міститься кілька биогенетически пов'язаних сполук, схожих за хімічною структурою та властивостями, що значно ускладнює завдання. Ось чому найчастіше витягується сума БАВ з домішкою інших супутніх природних сполук, що містяться у вихідній сировині.
З що раніше не дослідженого рослинної або тваринної сировини екстракцію послідовно проводять розчинниками з підвищується полярністю. Якщо об'єктом служать сухі тканини, те проводять сублімацію або перегонку з водяним паром з подальшою екстракцією наступними розчинниками: петролейним ефіром, ефіром, хлороформом, етанолом, водою (послідовно - холодною, теплою, підкисленою, підлуженою). У разі необхідності створюють більш вузькі інтервали рН водних розчинів. Нерідко з отриманих водних витягів БАВ екстрагують розчинником, що не змішується з водою (ефіром, хлороформом). Потім після відділення екстракту і відгону розчинника отримують виділяється речовина.
При виділенні БАВ необхідно враховувати можливість їх розкладу під впливом розчинників, температури, умов виконання екстракції, а також впливу ферментів, що містяться в рослинному або тваринному сировину. Особливо важливо враховувати ці обставини при проведенні перекристалізації, сублімації, різних видів перегонки. Тому для очищення лабільних органічних речовин зазвичай користуються перегонкою у вакуумі при 13,33-19,99 в– 10 2 Па (10-15 мм рт. Ст.) Або високому вакуумі при 1,33-0,133 Па (0,01-0,001 ммрт. Ст.). p> віконниці масу рослинної сировини становлять клітковина, білки, хлорофіл, смоли, слизу, дубильні та інші речовини. Тому дуже складно відокремити БАВ від цих супутніх речовин. У хіміко-фармацевтичної промисловості для цієї мети поки ще широко використовуються різні варіанти екстракції (безперервна, напівбезперервна, ре-екстракція та ін.) Застосовують також більш сучасні методи розділення, наприклад метод багаторазового фракційного екстрагування, або метод протиточного екстрагування, а також електрофорез, діаліз, 'позво- . "Люшіе розділяти складні суміші високомолекулярних речовин. Недоліками зазначених методів є можлива деактивація БАВ внаслідок низької їх стабільності і недостатня ступінь очищення.
Поряд з цими методами все ширше використовують різні варіанти хроматографії. Для виділення, розділення і очищення від домішок органічних сполук користуються к...
