оїдів є їх водорозчінні ефірі або СОЛІ (сукцинат, гемісукцінат, фосфат), что обумовлює швидкий початок Дії. Дія дрібнокрісталічніх суспензій глюкокортікоїдів розвівається Повільно, альо может тріваті до 0,5-1 міс; їх застосовують для внутрішньосуглобовіх ін'єкцій.
Препарати глюкокортікоїдів для прийому всередину добро усмоктуються з ШКТ, Максимальна концентрація в КРОВІ спостерігається через 0,5-1,5 рік. Їжа уповільнює всмоктування, альо НЕ впліває на біодоступність препаратів.
Розподіл
При концентрації кортизолу в плазмі КРОВІ 200 мкг/л 95% его зв'язано з кортізолзв'язуючім альфа-глобуліном (Транскортином), при цьом вміст вільного кортизолу складає Всього 10 мкг/л. При концентрації кортизолу Вище 200 мкг/л вінікає повне насічення транскортина. p> Всі Синтетичні глюкокортікоїді в порівнянні з гідрокортізоном Меншем мірою зв'язують з білкамі плазми КРОВІ (На 60-70%) i практично Повністю розподіляються у тканини, через це - ефектівні в менших дозах. При гіпопротеїнемії (Наприклад, на фоні Цироз печінкі, нефротичного синдрому, синдрому мальабсорбції) терапевтічні дозуюч глюкокортікоїдів могут дати токсичність дію.
метаболізм
Глюкокортікоїді метаболізуються в печінці Шляхом окислення, Відновлення и кон'югування и віділяються Нирко у вігляді сульфатів и глюкуронідів. Синтетичні глюкокортікоїді такоже метаболізуються в печінці, альо ШВИДКІСТЬ їх метаболізму нижчих. Ще повільніше метаболізуються фторовані препарати. ШВИДКІСТЬ метаболізму глюкокортікоїдів оцінюють по екскреції нейтральних 17-кортикостероїдів и транскортина.
УСІ Сістемні глюкокортікоїді пронікають через плаценту, де гідрокортізон и преднізолон перетворюються в Менш Активні кортизон и преднізон. Дексаметазон и бетаметазон створюють Високі концентрації в КРОВІ плоду и могут віклікаті прігнічення функцій наднирників, тому вагітнім при необхідності віддають перевага преднізолону, а не дексаметазону и бетаметазон.
Виведення
Природні глюкокортікоїді мают найбільш короткий Т1/2, Фторовані препарати - найбільш довгий. Т 1/2 препаратів в плазмі КРОВІ варіює від декількох хвилин до 5 рік и відрізняється від трівалості їх актівності. При нірковій недостатності Т 1/2 цієї статті не змінюється, тому немає необхідності в корекції доз препаратів.
За трівалістю Дії глюкокортікоїді для системного! застосування поділяють на препарати короткої, середньої и трівалої Дії.
Побічні ЕФЕКТ
Частота и тяжкість ускладнень при прійомі глюкокортікоїдів зростає Із збільшенням дозуюч препарату та/або трівалості Лікування. Використання альтернуючої терапії та місцеве (Інгаляційне, нашкірне, внутрішньосуглобове)! Застосування препаратів зменшує частоту небажаним реакцій.
Найбільш часто розвіваються інфекційні ускладнення (бактеріальні, вірусні, грібкові, паразітарні), у тому чіслі туберкульоз (протипоказів до призначення глюкокортікоїдів), остеопороз, патологічні переломи кісток, компре...
