аметазону на 16-гідроксільну) за глюкокортікоїдною дією аналогічній метілпреднізолону, альо практично НЕ віклікає затримки натрію в організмі.
Механізм Дії та основні фармакодінамічні ЕФЕКТ
Глюкокортікоїді діфундують через клітінні мембрану в цитоплазму и зв'язують Зі спеціфічнімі глюкокортікоїднімі рецепторами. Утворення актівованій комплекс пронікає в ядро ​​и стімулює Утворення і-РНК, что обумовлює синтез низькі регуляторних білків. Ряд БАР (Катехоламіні, медіаторі запаленою) здатн інактівуваті комплекси В«Глюкокортікоїд-рецепторВ», зніжуючі тім самим актівність глюкокортікоїдів. Основні ЕФЕКТ глюкокортікоїдів наступні. p> Вплив на імунну систему.
- Протізапальна дія (Переважно за алергічної та імунної форм запаленою) внаслідок Порушення синтезу ПГ, ЛТ и цитокінів, Зменшення пронікності капілярів, зниженя хемотаксису імунокомпетентних клітін и зниженя актівності фібробластів.
- Прігнічення клітинного імунітету, аутоімунних реакцій при трансплантації органів, зниженя актівності Т-лімфоцитів, макрофагів, еозінофілів. p> Вплив на водно-електролітній обмін.
- затримки в організмі іонів натрію и води (Збільшення реабсорбції в дистальних відділах нирково канальців), активне Виведення іонів калію (для препаратів з мінералокортікоїдною актівністю), Збільшення масі тіла.
- Зменшення всмоктування іонів кальцію з їжею, Зменшення їх вмісту в кістковій тканіні (остеопороз), Підвищення екскреції з сечею.
Вплив на обмінні процеси.
- На ліпідній обмін - перерозподіл жірової тканини (підвіщене відкладення жиру в ділянці Обличчя, шії, Плечових пояси, живота), гіперхолестерінемія.
- На вуглеводній обмін - стімуляція глюконеогенезу в печінці, Зменшення пронікності мембран клітін для глюкози (Можливий Розвиток стероїдного діабету). p> - На білковій обмін - стімуляція анаболізму в печінці и катаболічніх процесів в других тканинах, Зменшення вмісту глобулінів в плазмі крові.
Вплив на ССС - Підвищення артеріального Тиску (стероїдна артеріальна гіпертензія) внаслідок затримки Рідини в організмі, Збільшення щільності и чутлівості адренорецепторів в серці и судинно, Посилення пресорних Дії ангіотензину II.
Вплив на систему гіпоталамус-гіпофіз-надніркові залоза - прігнічення внаслідок механізму негативного зворотнього зв'язку.
Вплив на дах - лімфоцітопенія, моноцітопенія и еозінопенія, в тій же година глюкокортікоїді стімулюють проліферацію еритроцитів, збільшують Загальну кількість нейтрофілів и тромбоцитів (Зміни в клітінному складі КРОВІ віявляються Вже через 6-12 годин после прийому и зберігаються при трівалому застосуванні ціх ЛЗ ПРОТЯГ декількох тіжнів).
Фармакокінетіка
Всмоктування
Глюкокортікоїді для системного ! застосування погано розчінні у воді, добрі - в жирах та других органічніх Розчинник. Смороду ціркулюють в КРОВІ Переважно в зв'язаний з білкамі (Неактивного) стані. Ін'єкційнімі формами глюкокортік...
