ній нервовій системі гістамін діє як нейромедіатор [3]. Гістамін зберігається в гранулах тучних клітин і базофілів разом з протеолітичними ензимами, такими як тріптаза, хемотаксические і активують фактори. p align="justify"> Звільнення гістаміну з гранул тучних клітин запускається під впливом комплексу антиген - антитіло. У алергічних реакціях з попередньо сенсибілізованих тучних клітин гістамін виділяється разом з знову утворюються медіаторами, такими як лейкотрієни і простогландини. Збільшення вільного гістаміну та інших медіаторів стає причиною розвитку різних клінічних симптомів алергії: на шкірі (атопічний дерматит, кропив'янка), з боку дихальних шляхів (алергічний риніт, бронхіальна астма) і з боку травного тракту. Гістамін викликає розширення артеріол; збільшує проникність судин, впливаючи на гладку мускулатуру; може викликати сильне звуження бронхів у чутливих людей, стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту, посилює секрецію екзокринних залоз - слинних і бронхіальних; впливає на ендокринні залози, стимулюючи звільнення катехоламінів з хромафинних клітин наднирників, може викликати сильний свербіж у зв'язку з впливом на сенсорні нервові закінчення [3].
Блокатори Н1-гістамінових рецепторів відносяться до засобів для лікування алергічних захворювань, які мають свою історію застосування. З моменту відкриття антагоністів Н1-гістамінових рецепторів Bovet і Staub в 1937 році їх стали використовувати в терапії різних проявів алергії. Однак справжній механізм їх дії залишався невідомим до 60-х років, коли була висунута гіпотеза про дію гістаміну через два підтипи рецепторів Н1 і Н2 (Ash AS F, Scild HO, 1966). Було показано, що антигістамінні є конкурентними блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, при цьому вони суттєво не впливають на утворення і руйнування гістаміну [9]. p align="justify"> Відомо, що стимуляція гістамінових Н1 - рецепторів призводить до підвищення тонусу ГМК і проникності судинної стінки, появі свербежу, уповільнення АВ-провідності, бронхоспазму, тахікардії і т.д. Локалізація рецепторів організмі і ефекти їх стимуляції представлені в табл.1. br/>
Таблиця 1
Локалізація гістамінових Н1-рецепторів і ефекти їх стимуляції
Локалізація рецептораОпосредуемий гістаміном еффектСердцеПоложітельний інотропний ефект, погіршення передсердно-шлуночкової провідності, тахікардія, збільшення коронарного кровотокаЦНССедатівний ефект, підвищення артеріального тиску, блювота центрального происхожденияГипофизПовышение секреції вазопресину, АКТГ, ЛГКрупние артерііПовишеніе тонусаМелкіе артерііСніженіе тонусаБронхіСуженіе (скорочення ГМК) Шлунок ( ГМК) СокращеніеМочевой пузырьСокращениеПоджелудочная железаПовишеніе секреції панкреатичного поліпептиду
гістаміну належить провідна роль у прояві атопічного синдрому. При IgЕ-опосредуемих алергічних реакціях відбувається викид гістаміну з огрядних клітин. У резуль...
