таті розвиваються такі основні ефекти:
В· У великих судинах, кишечнику і бронхах (особливо бронхіолах) активація гістамінових Н1-рецепторів призводить до скорочення ГМК.
В· Крім того, в дихальних шляхах збільшується секреція слизу і розвивається набряк. Хворі на бронхіальну астму в 100 разів чутливіші до гістаміну, ніж здорові особи (гістаміновий провокаційний тест).
В· В ендотелії дрібних судин збудження гістамінових Н1-рецепторів призводить до вазодилатації [5].
антигістамінний лікарський препарат гістамін
2. Фармакологічна характеристика антигістамінних препаратів
Фармакологічна класифікація антигістамінних препаратів
Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів (блокаторів гістамінних Н1-рецепторів) [5].
В· За однією з найпоширеніших класифікацій антигістамінні препарати поділяють на препарати I (дифенгідрамін, прометазин, клемастин, хлоропирамин, хіфенадін, мебгідролін, бикарфен) і II (цетиризин, лоратадин , ебастин, ципрогептадин, азеластин, акрівастін,, мебгідролін, диметинден) поколінь. Препарати I покоління називають також седативними (за основним побічного ефекту) на відміну від неседатівних препаратів II покоління. В даний час виділяють і III покоління препаратів (фексофенадин, дезлоратадин) - принципово нові засоби,, що є активними метаболітами, що володіють високою антигистаминной активністю, що не роблять седативного і характерного для препаратів II покоління кардіотоксичної дії [5].
В· За хімічною будовою антигістамінні препарати поділяють на етаноламіни, етілендіаміни, алкіламіни, похідні альфакарболіна, хінуклідину, фенотіазину, піперазину і піперидину [5].
Механізм дії та основні фармакодинамічні ефекти
Більшість антигістамінних препаратів володіє рядом специфічних фармакологічних властивостей, що характеризують їх як окрему групу, - протисвербіжну, протинабрякову, антиспастическим, антіхолінергіческім,, антисеротоніновий, седативний і местноанастезірующім; препарати також перешкоджають розвитку бронхоспазму, викликаного гістаміном [7] .
Порівняльна антигістамінна активність препаратів наведена в таблиці 2.
Таблиця 2
Порівняльна ефективність антигістамінних препаратів за ступенем блокади гістамінових Н1-рецепторів. p align="justify"> МННСтепень блокади гістамінових хіфенадін + + + + Цетиризин, лоратадин + + + + + Акривастин, ебастин + + + + + +
Спорідненість до рецепторів гістаміну у антигістамінних препаратів н...
