вності пеніциліну перш за все обумовлено наявністю в його молекулі тиазолидинового і ? - лактамного циклів.
Розщеплення одного з них призводить до повної втрати препаратом активності щодо бактерій, які не є продуцентами ферменту ? -лактамази пеніцилінів .
чотиричленна лактамний цикл характеризується великою лабільністю до дії різних за характером хімічних факторів. Гідролітична стійкість пеніцилінів головним чином залежить від Нуклеофільність атома кисню екзоцікліческой амидной структури і суттєво підвищується при введенні в молекулу електроакцепторних заступників. p align="justify"> Введення в молекулу 6-АПК залишків амінофенілуксусной і кислоти дозволило отримати відносно стійкі до гідролітичного розщеплення препарати В«АмпіцилінВ» і В«ОксациллинВ».
Їх продукують у вигляді солей - натрію або калію (бензилпеніцилін), новокаїну або N, N-дібензілетілендіаміновой солі (бензилпеніцилін) - бициллина-1, кислоти або тригідрату (ампіцилін) різного дозування у вигляді швидкорозчинного стерильного порошку у флаконах або таблеток (ампіцилін, оксацилін), гранул для виготовлення суспензій (ампіцилін) та ін
Особливо широке застосування знаходять комбіновані препарати, які складаються з суміші натрієвої солі ампіциліну і оксациліну у співвідношенні 2: 1 (В«Ампіокс-натрійВ», в Україні - В«Ампіцилін - оксацилінВ») та ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі, взятих у співвідношенні 1: 1 (ампіокс), які випускаються у флаконах по 100, +200 або 500 мг і капсулах по 0.25 мг препарату (сума ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі) відповідно.
Випускний формою для антибіотиків пеніцилінового ряду є порошки для ін'єкцій у флаконах різної місткості, таблетки, гранули для приготування суспензій в упаковках, сироп, краплі для прийому всередину і капсули.
Для антибіотиків пеніцилінового ряду існують свої умови зберігання, наприклад, деякі антибіотики зберігають у захищеному від світла місці, а більшість антибіотиків зберігають у сухому, темному місці при температурі не нижче 25 С.
2. Історія відкриття
Відомий англійський бактеріолог Олександр Флемінг опублікував в 1929 р. повідомлення про дію зеленої цвілі на стафілококи. Флемінг виділив гриб, який виявився Penicillium notatum, і встановив, що культуральна рідина цієї цвілі спроможна чинити антибактеріальну дію по відношенню до патогенних коків. p align="justify"> Культуральна рідина гриба, що містить антибактеріальну речовину, названа Флемінгом пеніциліном.
Спроби Флемінга виділити активний початок, утворене Penicillium, не увінчалися успіхом. Незважаючи на це, Флемінг вказав на перспективи практичного застосування...
