ект відзначається через 3-4 тижні.
Блокатори гістамінових Н1-рецепторів при бронхіальній астмі малоефективні [12, стр.649].
. Засоби, що впливають на систему лейкотрієнів
У лікуванні бронхіальної астми важливі позиції зайняли препарати, що впливають на лейкотріеновий систему. Як відомо, лейкотрієни утворюються з арахідонової кислоти за участю ряду ферментів. Одним з ключових ферментів цього шляху є 5-ліпоксигенази. Є вибіркові інгібітори 5-ліпоксигенази, наприклад зілеутон. На циклооксигеназу цей препарат не впливає.
Тому всі ефекти зілеутон пов'язані з пригніченням біосинтезу лейкотрієнів. Останнє в основному проявляється протизапальним ефектом, а також розширенням бронхів.
Вводять препарат всередину. Всмоктується він швидко. Жирна їжа покращує абсорбцію зілеутон. Він енергійно метаболізується при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1,8-2,5 ч. Значна частина (~ 93%) зв'язується з білками плазми крові. Виділяються метаболіти переважно нирками (90- 95%).
В основному застосовується при бронхіальній астмі. Може бути використаний при ревматоїдному артриті, виразковому коліті.
З побічних ефектів відзначаються лихоманка, міалгія, стомлюваність, головний біль, запаморочення, диспепсія та ін. [13, стр.749].
Друга група препаратів включає блокатори лейкотрієнових рецепторів. Одним з них є зафірлукастом, який вибірково, ефективно і тривало блокує лейкотріеновий рецептори. При цьому виникає виражену протизапальну дію. При бронхіальній астмі це проявляється зменшенням проникності судин, зниженням набряку слизової оболонки бронхів, придушенням секреції густий, в'язкого мокротиння. Одночасно відзначається розширення бронхіол.
Препарат вводять всередину (ефективний і при інгаляції). Максимальна концентрація визначається через 3 ч. Приймати зафірлукаст слід натщесерце, так як при наявності в кишечнику харчових мас всмоктування препарату зменшується приблизно на 40%. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає погано. В організмі препарат інтенсивно метаболізується. Утворені метаболіти виділяються кишечником (~ 90%) і нирками (~ 10%).
Відзначено, що зафірлукаст інгібує ферменти, у зв'язку з чим впливає на метаболізм і, отже, на фармакокінетику багатьох інших лікарських засобів. Клінічний ефект розвивається повільно (близько 1 сут). Тому використовується зафірлукаст для профілактики і при тривалому лікуванні бронхіальної астми. Для купірування бронхіальної астми препарат непридатний. Він може бути використаний як доповнення до швидкодіючим антиастматичних препаратам (? - Адреномиметикам, глюкокортикоидам). Зафірлукаст може бути призначений при алергічному риніті.
Можливі побічні ефекти: головний біль, гастрит, фарингіт, гастрит, міалгія, артралгія та ін.
До блокаторам лейкотрієнових рецепторів відноситься також монтелукастом (сінгулер). Він є виборчим антагоністом лейкотрієну. Від зафірлукаста відрізняється також тим, що не інгібує ферменти печінки і тому не впливає на тривалість дії інших речовин.
Застосовується для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми. Переноситься препарат добре. З небажаних ефектів можливі головний біль, диспепсичні явища, запаморочення, шкірні висипання та ін.
Перспективні і антагоністи фактора, активуючого тромбоцити, який відноситься до медіаторів запалення, звужує бронхи і може сприяти вивільненню лейкотрієнів і тромбоксану. Перші препарати такого типу дії отримані і передані для клінічних випробувань [7, стор.100; 8, стор.170; 9, стор.201].
ВИСНОВОК
Таким чином, асортимент лікарських засобів для лікуванні бронхіальної астми дуже широкий і представлений різними групами препаратів, що діють на різні механізми. Але доцільніше використовувати селективні препарати тривалої дії інгаляційної форми, так як вони не виявляють системної дії і більш виражених побічних ефектів.
На сьогоднішній день арсенал цих препаратів величезний. Це такі як: салметерол, формотерол, теотард, еуфілонг, інтал, кетотифен та ін. А останнім досягненням фармакології є створення таких препаратів, як засоби, що впливають на систему лейкотрієнів: зилеутон, зафірлукаст і монтелукаст.
Висновки:
1. Широкий асортимент лікарських препаратів дозволяє вибрати підходящий засіб за індивідуальними і віковим особливостям перебігу хвороби людини.
2. Роль лікарських засобів при лікуванні бронхіальної астми неоціненна, оскільки несвоєчасно надана медикаментозна допомога може призвести до смерті. За статистикою в кож...
