зіології, ділити на:
1) м'язові релаксанти двофазного дії, що викликають так званий десенсітівний блок (дитилін та ін);
2) м'язові релаксанти однофазного дії, що викликають конкурентний блок (тубокурарин, панкуроній, піпекуроній, векуронію та ін.)
У 1967 р. були опубліковані перші експериментальні та клінічні дані про нервово-м'язовому блокатор аміностероідной групи панкуроніум броміді (павулон). Цей препарат має стероидную структуру, але не має гормональної активністю, за своїм хімічним будовою близький до природним метаболитам людського організму. Токсичність його незначна, відсутня скільки виражений вплив на гемодинаміку. Він не викликає звільнення гістаміну. Введений в дозі 01 мг/кг, він дозволяє через 1,5-2 хв при хороших умовах виконати ендотрахеальну інтубацію.
З препаратів цієї групи заслуговує уваги відносно новий препарат піпекуроній (ардуан), який є більш потужним блокатором з менш тривалою дією, ніж панкуроній.
Новітні препарати цієї групи (атракурій, векуронію, дуадор та ін) в більшості випадків дозволяють відмовитися від застосування м'язових релаксантів двофазного типу дії [Спірні Л. та ін, 1989; Mills H.К., Martyn A. Y., 1988]. br/>
3.3 Клінічні відмінності м'язовихрелаксантів двох-і однофазного типу дії
М'язові релаксанти двофазного дії:
1. Викликають генералізовані м'язові фасцікуляціі при внутрішньовенному введенні, які можна попередити прекурарізаціі тубокурарином або іншим недеполяризуючих міорелаксантів або зменшити попередніми внутрішньовенним введенням лідокаїну в дозі 2 мг/кг і (або) діазепаму в дозі 0,3-0,4 мг/кг [Kennetzahl et al., 1980]. p> 2. Дія цих релаксантів посилюється при призначенні антихолінестеразних препаратів, гіпотермії та респіраторному алкалозі (Гіпервентиляція). p> 3. Дія слабшає при застосуванні релаксантів однофазного типу дії, ефіру, фторотан та респіраторного ацидозу.
4. Одиночні і тетаніческіе електричні імпульси викликають зниження відповіді (песимум-в'янення), потім після одиночних тетанічних стимулів збільшується амплітуда відповіді (посттетаніческое полегшення).
5. Тривалість дії зменшується раптово по міру зниження концентрації в плазмі.
М'язові релаксанти однофазного дії:
1. Не викликають м'язових фасцікуляціі. p> 2. Дія їх послаблюється при введенні антихолінестеразних препаратів (неостигмін, прозерин у дозі 0,03-0,05 мг/кг внутрішньовенно), м'язових релаксантів типу дитилина (крім випадків злоякісної міастенії), адреналіну, ацетилхоліну, під впливом тетанічного стимуляції.
3. Нервово-м'язова блокада посилюється при повторному введенні, анестезії ефіром, фторотаном, енфлюраном, гіпотермії (30 В° С).
4. Одиночна і тетанічного електростимуляція призводить до поступового зниження амплітуди відповіді. Після залпу тетанічних стимулів посилюється відповідь на одиночний імпульс (посттетаніческое полегшення).
3.4 Коротка характеристика нервово-м'язових блокаторів, що знайшли найбільш широке застосування в клінічній анестезіології
Тубокурарин-хлорид (тубарін). Дія препарату на рухову кінцеву пластинку моторного нерва полягає у попередженні абсорбції ацетилхоліну холінорецепторамі. Тубокурарин-хлорид швидко концентрується в м'язових рецепюрних полях. Міоплегії починається з м'язів очей і повік, потім поширюється на мімічну і жувальну мускулатур), переходить на м'язи гортані, глотки, кінцівок, живота, діафрагми. Зникнення міоплегії відбувається в зворотному порядку. Після введення тубокурарин-хлориду 0,3-0,5 мг/кг відновлюється м'язова сила через 15 40 хв. У клінічних дозах тубокурарин-хлорид не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, кумулюється.
Тубарін виявляє легку гангліолітіческое дію, що проявляється помірною артеріальною гіпотензією, що підсилюється під дією фторотана, при гангліонарний симпатическом блоці, тахікардії. Артеріальна гіпотензія і тахікардія поглиблюються вивільненням гістаміну. Описано поодинокі випадки алергічного циркуляторного колапсу, ларинго-і бронхоспазму. Тубокурарин-хлорид є досить безпечним м'язовим релаксантом. p> Екскреція тубокурарин-хлориду здійснюється в нирках, які виділяють 40% незміненого препарату. Залишилося частина його після реабсорбції в ниркових канальцях іонізується і зв'язується у-глобулінової фракцією білків плазми.
Тубокурарин-хлорид випускається в ампулах по 1,5 мл, в яких міститься 15 мг препарату.
панкуронієм (павулон) є біс-четвертинних аміностероідом. Гормональної активністю не володіє. Синтезований Саважа і Чьюіттом в 1964 р. не вивільняє гістамін. Проникає через плацентарний бар'єр. Гематоенцефалічний бар'єр для нього непроникний. Нирками виводиться 30%, жовчю - 25% препарату; 40-45% метаболізується в печінці, 13% метаболітів мають курареподібних властивості.
Суттєвого впливу на гемодинаміку і міокард...
