ри мембрани, чому сприяє різниця гідростатичного і осмотичного тиску по обидві сторони мембрани, що забезпечує струм води, яка і "протягує" лікарський препарат через пори. Цей вид транспорту обмежений розмірами молекули препарату (У більшості лікарських засобів радіус молекули значно перевищує 0,4 нм). Клітини капілярного ендотелію мають канали радіусом до 4 нм, які здатні пропускати з плазми в міжклітинну рідину або гломерулярний фільтрат навіть молекули альбуміну;
активний транспорт, забезпечує рух речовини проти концентраційного або електрохімічного градієнта (прикладом активного транспорту є широко поширена в організмі "натрієва помпа");
фагоцитоз і піноцитозу, які можуть забезпечити транспорт лікарських речовин (з високою молекулярною масою або існуючих у формі молекулярних агрегатів) у вигляді поглинених клітинами невеликих крапельок.
На транспорт лікарських препаратів впливає ряд факторів. Зазначимо основні з них. Щоб проникнути через мембрану, медикамент повинен насамперед розчинитися у воді і у вигляді водного розчину увійти в контакт з мембраною. Отже, швидкість абсорбції препарату залежить від його розчинності у воді. Вступаючи в контакт з мембраною, багато препаратів розчиняються в жировій складової мембрани. Жирова дифузія залежить від розділового коефіцієнта розчинності препарату між водної та жирової фазами мембрани. Чим вищий цей коефіцієнт, тим швидше абсорбується речовина.
Більшість фармакологічних коштів є слабкими електролітами і містять кислі або основні групи (або обидва різновиди). У водному розчині вони утворюють іони. Ступінь іонізації залежить від константи дисоціації. Оскільки клітинна мембрана майже непроникна для іонізованої форми будь-якого лікарського з'єднання, стає зрозумілою залежність фармакологічного ефекту від зтого показника, про що ми вже говорили. Ступінь іонізації впливає не тільки на абсорбцію, але і на екскрецію нирками.
Заслуговує згадки проходження лікарського препарату через мембрани, що володіють особливими властивостями. Мембрани мозкових капілярів нагадують ліпідні мембрани клітин і значно менш проникні, ніж у звичайних капілярів. Цим і пояснюється існування гематоенцефалічного бар'єру. Проникнення лікарського препарату через бар'єр залежить від ступеня іонізації, розчинності в жирах, зв'язування по обидві боку бар'єру. Такі Високоіонізоване препарати, як тубокурарин та гексаметоній, взагалі не можуть перетнути цю межу. Природне з'єднання - фізостигмін за хімічною будовою є третинним аміном і легко проникає в мозок. Прозерін, близький по дії до фізостигміну, будучи четвертинним аміном і Високоіонізоване при нормальному рН плазми з'єднанням, не надає дії на ЦНС.
Проникнення в мозок неіонізованих молекул залежить від розчинності в жирах. Тіопентал-натрій, значна частина якого знаходиться в плазмі в неіонізованій формі, будучи добре розчинним в жирах, легко проникає в мозок. Інший барбитурат етамінал-...
